[发明专利]作为蛋白质激酶抑制剂的咪唑并吡嗪无效
申请号: | 200780045686.4 | 申请日: | 2007-11-06 |
公开(公告)号: | CN101589045A | 公开(公告)日: | 2009-11-25 |
发明(设计)人: | D·B·贝兰格;M·A·西迪昆;T·J·古奇;P·J·克伦;P·K·塔迪可达;B·赫曼;P·A·P·兰迪;赵联远 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白质 激酶 抑制剂 咪唑 | ||
1.一种下式化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前体药物,
其中:
L选自于下述基团:S、S(O)及S(O2);
G为烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烯基或杂环基,其中各该烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烯基或杂环基可为未经取代或任选独立被一或多个部分基团取代,该部分基团独立选自于下述基团:-OR5、卤基、-CN、-C(O)NR5R6、-N(H)-C(O)R5、-N(H)-C(O)-NR5R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)R5、-C(O2)R5、-SR5、-S(O)R5、-S(O2)R5;
R1为H、卤基、烷基、芳基或杂芳基,其中各该烷基、芳基及杂芳基可为未经取代或被一或多个可为相同或不同的部分基团取代,各部分基团独立选自于下述基团:卤基、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C(O)NR5R6及-OR5;
R2选自于下述基团:H、R9、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6个R9基团取代的烷基,该基团可为相同或不同,其中各R9独立地被选择,
其中各上述该芳基、杂芳基、环烷基、芳烷基及杂环基可为未经取代或任选独立被一或多个可为相同或不同的部分基团取代,各部分基团独立选自于下述基团:卤基、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6;
R3选自于下述基团:H、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、环烷基、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-(CH2)m-NR8及其中各该烷基、芳基、杂芳基及杂环基可为经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代,各部分基团独立选自于下述基团:卤基、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6;
R5为H、烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基;且
R6选自于下述基团:H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基,其中各该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基可为未经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代,各部分基团独立选自于下述基团:卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6;
R7选自于下述基团:烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基,其中各该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基可为未经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代,各部分基团独立选自于下述基团:卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6;
R8选自于下述基团:R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7及-(CH2)-芳基;
R9选自于下述基团:卤素、CN、NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6;
m为0至4;且
p为0-3。
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