[发明专利]5-(杂环基)烷基-N-(芳基磺酰基)吲哚化合物及其作为5-HT6配体的用途有效

专利信息
申请号: 200780045451.5 申请日: 2007-07-26
公开(公告)号: CN101553467A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: 尼罗吉·文卡塔·萨蒂亚·罗摩克里希纳;拉马·萨斯特里·坎布汉帕蒂;贾格迪什巴布·孔达;普拉巴卡尔·科思米尔卡尔;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 申请(专利权)人: 苏文生命科学有限公司
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;A61K31/404;A61P25/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人: 刘晓东;徐一琨
地址: 印度安*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 杂环基 烷基 芳基磺酰基 吲哚 化合物 及其 作为 ht sub 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中Ar表示苯基,其可以被一个或更多个选自R1的独立取代基取 代;

R1表示氢、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基;

R2表示氢、卤素或(C1-C3)烷氧基;

R3表示氢或(C1-C3)烷基;

R表示氢或(C1-C3)烷基;

R4表示氢;

R5表示氢。

2.选自以下的化合物或其中非盐化合物的药学上可接受的盐:

1-苯磺酰基-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(4-甲基苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(4-氟苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-[4-(1-甲基乙基)苯磺酰基]-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(4-氯苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(4-氟苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(4-甲基乙基)苯磺酰基]-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐 酸盐;

1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸 盐;

1-(2,4-二氟苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(4-溴苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(3-三氟甲基苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸 盐;

1-(4-甲基苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(2,3-二氯苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(2-溴苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(4-氯苯磺酰基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-3-溴-1H-吲哚二盐酸 盐;

1-苯磺酰基-5-(4-乙基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(2,4-二氟苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(2-氯-5-三氟甲基苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(2-溴苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(2,3-二氯苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(4-氯苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(3-三氟甲基苯磺酰基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸 盐;

1-(4-氯苯磺酰基)-3-氯-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(4-氟苯磺酰基)-3-氯-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚;

1-(2,4-二氟苯磺酰基)-3-氯-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐 酸盐;

1-(2-氯-5-三氟甲基苯磺酰基)-3-氯-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1H- 吲哚二盐酸盐;

1-[4-(1-甲基乙基)苯磺酰基]-4-异丙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基甲 基)-1H-吲哚;

1-(4-氟苯磺酰基)-3-氯-5-(哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(2-溴苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(2,4-二氟苯磺酰基)-3-氯-5-(哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-(苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐;

1-[4-(1-甲基乙基)苯磺酰基]-5-(哌嗪-1-基甲基)-1H-吲哚二盐酸盐。

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