[发明专利]用于促进生理性心脏肥大的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780044480.X 申请日: 2007-11-30
公开(公告)号: CN101547694A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: J·R·耶亚西兰;M·阿贝 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/433 分类号: A61K31/433;A61K38/30;A61P9/02;A61P9/04;A61P43/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 促进 生理 心脏 肥大 蛋白 酪氨酸 磷酸酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.促进个体生理性心脏肥大的方法,该方法包括:

确定患有或推测患有病理性心脏肥大的个体;并且

使个体的心肌细胞与治疗有效量的、足以促进生理性肥大的PTP抑制剂接触。

2.PTP抑制剂在制备用于促进个体生理性心脏肥大的药物中的用途。

3.以上权利要求中任意一项的方法或用途,其中个体被诊断患有心力衰竭。

4.权利要求1或2的方法或用途,其中个体被诊断患有舒张期功能障碍。

5.权利要求1或2的方法或用途,其中个体被诊断患有心肌梗死。

6.权利要求1或2的方法或用途,其中个体被诊断患有扩张性、家族性或缺血性心肌病。

7.权利要求1的方法,其中所述的接触通过向个体全身性施用抑制剂来完成。

8.权利要求7的方法,其中全身性施用包括口服施用。

9.权利要求7的方法或用途,其中全身性施用包括静脉内施用。

10.权利要求1的方法,其中所述的接触通过直接施用于心脏来完成。

11.权利要求10的方法,其中所述的施用通过直接注射于心肌来完成。

12.权利要求10的方法,其中所述的施用通过在供给心肌的冠状动脉中使用导管来完成。

13.以上权利要求中任意一项的方法或用途,其中的PTP抑制剂是下式(I)化合物或其可药用盐

其中:

Q和与其相连的各碳原子一起形成芳族的或者部分或完全饱和的非芳族5-至8-元碳环或杂环;

R1是氢、-C(O)R6、-C(O)NR7R8或-C(O)OR9,其中:

R6和R7相互独立地是氢、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或烷基,其任选地被一个至四个选自下列基团的取代基所取代:卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳基氧基和杂环基;

R8和R9相互独立地是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或烷基,其任选地被一个至四个选自下列基团的取代基所取代:卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳基氧基和杂环基;

R2、R3、R4和R5相互独立地是氢、羟基、卤素、氰基、硝基、烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、游离或酯化的羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、任选地被取代的氨基、环烷基、芳基、杂环基、链烯基、炔基或(C1-8)烷基,其任选地被一个至四个选自下列基团的取代基所取代:卤素、羟基、环烷基、环烷氧基、酰基、酰氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基、硫羟、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、磺酰氨基、氨磺酰基、硝基、氰基、游离或酯化的羧基、芳基、芳基氧基、芳硫基、链烯基、炔基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、杂环基和杂环基氧基;或

结合的R2和R3是亚烷基,该亚烷基和与其相连的各环原子一起形成3-至7-元稠环;或

结合的R2和R3是亚烷基,该亚烷基和与其相连的碳原子一起形成3-至7-元螺环。

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