[发明专利]作为TAFIa抑制剂的脲和磺酰胺衍生物

权利要求书

1.式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或这些形式的任何比例的 混合物和/或式I化合物的生理学可耐受的盐：

其中：

X为-S(O)₂-，

R1为1)氢原子，或

2)-(C₁-C₄)-烷基，

R2为1)-(C₁-C₆)-亚烷基-NH₂，

2)-(C₁-C₄)-亚烷基-吡啶基-NH₂，

3)-(C₁-C₄)-亚烷基-哌啶基-NH₂，

4)-(C₁-C₄)-亚烷基-NH-C(＝NH)-NH₂，

5)-(C₁-C₆)-亚烷基-NH-C(＝NH)-(C₁-C₄)-烷基，

6)-(C₁-C₄)-亚烷基-(C₃-C₆)-环烷基-NH₂，

7)-(C₁-C₄)-亚烷基-O-NH-C(＝NH)-NH₂，

8)-(C₁-C₄)-亚烷基-NH-C(O)-(C₁-C₆)-烷基，

9)-(C₁-C₄)-亚烷基-苯基-NH₂，

10)-(C₁-C₄)-亚烷基-SO₂-(C₁-C₄)-亚烷基-NH₂，

11)-(C₁-C₄)-亚烷基-S-(C₁-C₄)-亚烷基-NH₂，或

12)式-(A1)_m-A2的基团，其中m等于1，A1为-CH₂-基团，A2为选自哌 啶基和吡啶基的杂环，

R3为1)-(C₁-C₄)-烷基，

2)-(C₁-C₄)-亚烷基-(C₃-C₆)-环烷基，

3)-(C₁-C₄)-亚烷基-苯基，其中苯基为未取代的或者被-OH取代，

4)-(C₁-C₆)-亚烷基-NH-C(O)-O-(C₁-C₄)-亚烷基-苯基，

R4为-N(R6)₂，

其中R6是相同或不同的并彼此独立为：

1)氢原子，

2)-(C₁-C₆)-烷基，

3)-(C₀-C₄)-亚烷基-环烷基，其中环烷基选自下列基团：环己基、环戊基、 环丙基、金刚烷基、1，7，7-三甲基双环[3.1.1]庚基、十氢萘、八氢-4，7-二甲 基茚基或双环[2.2.1]庚基，其中环烷基为未取代的或者彼此独立被下列基 团取代1、2或3次：-(C₁-C₄)-烷基或苯基，

4)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-R13，

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-杂环，其中杂环选自下列基团：苯并咪唑基、异唑基、

哌啶、吡啶、吡咯烷基、噻吩基和苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，

6)1，2，3，4-四氢萘基，

7)-CH(R11)-C(O)-NH₂，

8)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-CH₂-OH，

9)-(C₁-C₆)-亚烷基-苯基，其中苯基或亚烷基为未取代的或者彼此独立被下 列基团取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C₁-C₄)-烷基-O-R11、-O-(C₁-C₄)- 烷基、苯基或-(C₁-C₄)-烷基，

10)-CH(R11)-C(O)-NH-(C₁-C₄)-烷基，

11)-(C₁-C₆)-亚烷基-C(O)-O-R11，其中亚烷基为未取代的或者彼此独立被 下列基团取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C₁-C₄)-烷基-O-R11、

-O-(C₁-C₄)-烷基、苯基或-(C₁-C₄)-烷基，或

12)-(C₀-C₄)-亚烷基-C(R11)(R12)-C(O)-O-R11，或

R7为氢原子或-(C₁-C₄)-烷基，

R9为氢原子或-(C₁-C₄)-烷基，

R11和R12是相同或不同的并彼此独立为：

1)氢原子，

2)-(C₁-C₄)-烷基，

3)-(C₀-C₄)-亚烷基-苯基，其中苯基为未取代的或者彼此独立被下列基团取 代1、2或3次：-OH、卤素或-O-(C₁-C₄)-烷基，

4)-(C₀-C₄)-亚烷基-环烷基，其中环烷基选自下列基团：环己基、环戊基、 环丁基、环丙基、金刚烷基、1，7，7-三甲基双环[3.1.1]庚基、十氢萘基、八 氢-4，7-二甲基茚基或双环[2.2.1]庚基，其中环烷基为未取代的或者彼此独 立被下列基团取代1、2、3或4次：-(C₁-C₄)-烷基，-C(O)-O-R13或苯基，

或

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-吲哚基，

R13为1)氢原子，

2)-(C₁-C₄)-烷基，

3)-(C₀-C₄)-亚烷基-C(O)-O-R14，

4)-(C₀-C₄)-亚烷基-C(O)-R14，或

5)-(C₀-C₄)-亚烷基-O-R14，

R14为氢原子、-(C₁-C₄)-烷基、-NH₂或-OH。