[发明专利]作为盐皮质激素受体拮抗剂的吡唑啉类化合物无效
| 申请号: | 200780043333.0 | 申请日: | 2007-10-17 |
| 公开(公告)号: | CN101541757A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | M·J·梅尔斯;G·B·阿汉塞特;X·陈;S·L·霍克曼;S·A·龙;M·W·马霍尼;D·B·雷茨;J·G·里科 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;C07D401/04;C07D405/04;C07D493/04;A61K31/416;A61K31/4162;A61P9/12 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 皮质激素 受体 拮抗剂 吡唑 化合物 | ||
1.化合物或该化合物的可药用的盐,其中该化合物具有式I的结构:
其中:
X选自-CH2-和-O-;
R1选自烷基、环烷基、环烯基、苯基和杂环基;其中杂环基取代基是五元或六元环杂环基,包含至少一个选自氧、硫及氮的环杂原子;并且其中烷基、环烷基、环烯基、苯基和杂环基取代基可任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、卤素、烷基和卤代烷基;
R2选自氢和烷基;
R3A和R3B独立地选自氢和烷基;
R4、R6和R7独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟烷基和烷氧基;
R5选自氢、-(CH2)mOR50、-(CH2)mC(O)R50、-(CH2)mC(O)OR50、-(CH2)mC(O)NR51R52、-(CH2)mNR51R52、-(CH2)mN(R51)C(O)R52和-(CH2)mS(O)nR50;
m是0、1、2、3、4、5或6;
n是0、1或2;
R50选自氢和烷基;
R51和R52独立地选自氢和烷基;或R51和R52和它们所连接的氮一起形成五元或六元环杂环基;
其中R50、R51和R52烷基取代基,以及R51/R52杂环基取代基可独立且任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、吡咯烷基、-OR53、-C(O)R53、-C(O)OR53、-C(O)NR54R55、-NR54R55、-N(R56)C(O)R53;-S(O)pR53和-S(O)pNR54R55;
p是0、1或2;
R53选自氢、烷基、卤代烷基、羟烷基和羧基烷基;
R54和R55独立地选自氢、烷基、卤代烷基、羟烷基和羧基烷基;或R54和R55和它们所连接的氮一起形成五元或六元环杂环基;
R56选自氢和烷基;并且
R8选自苯基、吡啶基和嘧啶基;其中苯基、吡啶基和嘧啶基取代基可任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、羧基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟烷基、羧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基和烷氧羰基。
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