[发明专利]用于MCH-1介导的疾病的新颖取代的二氧杂-螺-吡啶酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200780042054.2 申请日: 2007-12-04
公开(公告)号: CN101541796A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: J·I·安德烈斯-吉尔;M·J·艾卡扎尔-瓦卡;F·M·多特詹伯格;J·T·M·林德斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;C07D498/10;A61K31/4427;A61K31/5386;A61P3/04;A61P3/06;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用于 mch 疾病 新颖 取代 二氧 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学可接受的酸或碱加成盐:

其中:

A是式(II)的基团

其中

k、l、m、n各自相互独立地是等于0、1、2、3或4的整数,条件 是(k+l)和(m+n)等于2、3、4或5;其中所述-CH2-部分的一个可以被O代 替;并且其中所述-CH2-部分的每个可以被氧代取代;

X是CH或N;

R3选自氢、C1-5烷基、C3-6环烷基和C1-5烷氧基羰基;

R4、R5各自相互独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、 硝基、甲酰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基;

p是等于0、1、2或3的整数;

q是等于0、1、2或3的整数;

Y1、Y3各自相互独立地选自单键、O、NR7、S、SO和SO2;其中R7选 自氢和C1-3烷基;

Y2是饱和或不饱和的、直链或支链的C1-6-烃基,其中一个或多个氢原 子可以任选被选自以下的基团代替:卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧 基、硝基、硫代和甲酰基;

B是包含0、1、2或3个氮原子的6-元环,其任选被r个取代基R6取代,所述R6各自相互独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧基、 硝基、硫代、甲酰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基;并且其中r是等于1或2的 整数;或者两个取代基R6可以组合成基团-CH2CH2CH2-或-OCH2O-;

烷基是具有指定碳原子数的直链或支链饱和烃基;其中该基团可任 选在一个或多个碳原子上被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、氰基、 羟基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫代和甲酰基;和

卤素是氟、氯、溴或碘。

2.权利要求1的化合物,其特征在于,k、l、m、n各自相互独立 地是等于1、2或3的整数,条件是(k+l)和(m+n)等于2、3或4。

3.权利要求1的化合物,其特征在于,A选自式(a-1)、(b-1)、(b-3)、 (b-5)和(c-2):

4.权利要求1的化合物,其特征在于,A是式(cc-2)的基团

5.权利要求1的化合物,其特征在于,A是式(aa-1)或(bb-1)的基 团:

6.权利要求1的化合物,其特征在于,R3选自氢、C3-6环烷基和C1-5烷基。

7.权利要求1的化合物,其特征在于,各R4和R5相互独立地选自 氢、卤素、C1-3烷基和C1-3烷氧基。

8.权利要求1的化合物,其特征在于,p是0或1。

9.权利要求1的化合物,其特征在于,q是0。

10.权利要求1的化合物,其特征在于,Y1和Y3各自相互独立地选自 单键和O。

11.权利要求1的化合物,其特征在于,Y2选自-CH2-、-CH2CH2-和 -CH=CH-。

12.权利要求1的化合物,其特征在于,B是苯基。

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