[发明专利]高血压改善剂无效

专利信息
申请号: 200780041304.0 申请日: 2007-09-07
公开(公告)号: CN101553488A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: 荻野史子;神谷俊一;中野昌彦;吉川和俊 申请(专利权)人: 协和发酵生化株式会社;三菱瓦斯化学株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A23K1/16;A61K31/437;A61P9/12;A23L1/30
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴 娟;李平英
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 高血压 改善
【说明书】:

技术领域

本发明涉及含有吡咯并喹啉醌(pyrroloquinoline quinone)或其酯、或其盐作为有效成分的高血压改善剂。

背景技术

高血压是导致心肌梗塞、心绞痛、脑梗塞、脑出血、脑血管障碍性痴呆等发病的危险因子,保持血压在正常范围,这对维持健康至关重要。高血压治疗药包括:通过引起钠和水利尿、减少循环血液量来降压的利尿药;通过中枢或末梢抑制对血压调节起极其重要的作用的交感神经系统的活性来降压的交感神经抑制剂;抑制向血管平滑肌细胞内摄入钙、以使血管扩张的钙拮抗剂;抑制升压物质血管紧张素II的产生,同时增加缓激肽和前列腺素,以使血管扩张的血管紧张素I转化酶(ACE)抑制剂等(非专利文献1)。

吡咯并喹啉醌(以下简称为PQQ)于1979年作为甲醇利用性菌的甲醇脱氢酶的辅酶被发现(非专利文献2、3),除细菌类以外,在大豆、蚕豆、青椒、马铃薯、荷兰芹、菠菜等食用植物以及醋、茶、可可、纳豆、豆腐等加工食品中也检出了吡咯并喹啉醌(非专利文献4)。另外,有报道称,在人和大鼠体内也存在吡咯并喹啉醌(非专利文献5)。

近年来,人们发现PQQ类具有细胞增殖促进作用(专利文献1)、活性氧除去作用(专利文献2)、醛糖还原酶抑制作用(专利文献3)、神经成长因子产生促进作用(专利文献4)、逆转录酶抑制作用(专利文献5)、抗白内障作用(专利文献6)、抑制黑色素产生和美白作用(专利文献7)、紫外线吸收作用(专利文献8)等各种作用。

但是,PQQ或其酯、或它们的盐的高血压改善作用尚不为人所知。

非专利文献1:田中千贺子、加藤隆一编,“新药理学”,修订第3版,株式会社南江堂,1996年,第380-381页

非专利文献2:“Nature”,1979年,第230卷,第843-844页

非专利文献3:“FEBS Letters”,1979年,第108卷,第443-446页

非专利文献4:“Biochemical Journal”,1995年,第307卷,第331-333页

非专利文献5:“Biochimica et Biophysica Acta”,1992年,第1156卷,第62-66页

专利文献1:日本特开昭61-58584号公报

专利文献2:日本特开平5-078247号公报

专利文献3:日本特开平6-256191号公报

专利文献4:日本特开平6-211660号公报

专利文献5:日本特公平8-005792号公报

专利文献6:日本特公平8-005791号公报

专利文献7:日本特开平8-020512号公报

专利文献8:日本专利第3625493号公报

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于提供一种高血压改善剂。

解决课题的方法

本发明提供下述(1)~(3)的高血压改善剂。

(1)高血压改善剂,其含有通式(I)表示的化合物[以下称作化合物(I)]或其盐作为有效成分,

(式中,R1、R2和R3相同或不同,表示低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、烷芳基、苯基、氢原子。)。

(2)高血压改善方法,该方法向必需的对象给予有效量的上述(1)所述的通式(I)表示的化合物或其盐。

(3)上述(1)所述的通式(I)表示的化合物或其盐在制造高血压改善剂中的应用。

发明效果

根据本发明,可以提供安全有效的高血压改善剂。

本说明书包含作为本申请的优先权基础的日本专利申请2006-244445号说明书中记载的内容。

实施发明的最佳方式

在化合物(I)的定义中,式中R1、R2和R3相同或不同,表示低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳烷基、烷芳基(烷基芳基)、苯基、氢原子。作为上述低级烷基和芳烷基、烷芳基的烷基部分,有例如直链或支链状的碳原子数为1~6的烷基,更具体来说有:甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基等,其中优选甲基或乙基。

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