[发明专利]苯基丙酰胺化合物及其用途

权利要求书

1.式I的化合物及其药学上可接受的盐：

其中

A是苯基；

R¹是：

H或卤素；或

C_1-6烷基；

R²是-C(＝O)C_1-6烷基或-CO₂C_1-6烷基；

B是(CH₂)_m，其中m是1、2或3；

R³和R⁴各自为苯基；

R⁵是H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-C(＝O)NHC_1-6烷基、 -C(＝O)N(C_1-6烷基)₂或环氨基羰基。

2.权利要求1的化合物，其中R²是

-C(＝O)C_1-6烷基。

3.权利要求1或2的化合物，其中R²是-C(＝O)CH₂CH₃。

4.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自以下化合物及其药 学上可接受的盐：

N-(1-(3，3-二苯基丙基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺；

N，N-二甲基-2，2-二苯基-4-(4-N-苯基丙酰氨基)哌啶-1-基)丁酰胺；

N-(1-(4-氧代-3，3-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)丁基)哌啶-4-基)-N-苯基丙酰 胺。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1至4中任一项的化合物和至 少一种药学上可接受的赋形剂。

6.式I化合物在制备用于治疗、预防或改善动物中能够通过活化阿 片受体而得到治疗、预防或改善的病症的药物中的用途，其中所述病症 选自疼痛或呕吐，

其中所述式I化合物为：

其中，

A是苯基；

R¹是：

H或卤素；或

C_1-6烷基；

R²是-C(＝R(＝O)C_1-6烷基或-CO₂C_1-6烷基；

B是(CH₂)_m，其中m是1、2或3；

R³和R⁴各自为苯基；

R⁵是H、氰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、-C(＝O)NHC_1-6烷基、 -C(＝O)N(C_1-6烷基)₂或环氨基羰基，

及其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6的用途，其中所述疼痛选自慢性疼痛、神经性 疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、由于脊髓损伤引起的疼痛、手术疼痛、手 术后疼痛或急性疼痛。

8.权利要求6的用途，其中所述疼痛是由于关节炎引起的疼痛。

9.权利要求6的用途，其中所述疼痛是由于骨关节炎引起的疼痛 或由于类风湿性关节炎引起的疼痛。

10.权利要求1-4中任一项的化合物在制备用于治疗、预防或改善 动物中能够通过活化阿片受体而得到治疗、预防或改善的病症的药物中 的用途，并且其中所述病症是腹泻。

11.权利要求6～10中任一项的用途，其中所述化合物活化μ阿片受 体。

12.权利要求6～10中任一项的用途，其中所述化合物选择性活化μ 阿片受体。

13.权利要求6～10中任一项的用途，其中所述化合物与抗偏头痛药、 抗癫痫药、止泻药或止吐药联合使用。