[发明专利]新的杂芳基甲酰胺类化合物无效

专利信息
申请号: 200780039803.6 申请日: 2007-10-15
公开(公告)号: CN101528737A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: K·格勒布克·斯宾登;W·哈普;H·海尔伯特;B·库恩;N·潘戴;F·里克林 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/497;A61P7/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;陈润杰
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 甲酰胺 化合物
【说明书】:

发明涉及式(I)的新型杂芳基甲酰胺或其前体药物或药学上可接受的盐, 

其中: 

A是杂芳基环,其是五个环原子的单环芳族环,包含一个氧原子和一个或两个氮原子,其余环原子是C; 

R1是氢或C1-6烷基; 

R2是氢或C1-6烷基; 

X是键、亚芳基、亚杂芳基或亚杂环基,所述亚芳基、亚杂芳基和亚杂环基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;氰基;硝基;氨基;-N(R’)-CO-(任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基),其中R’是氢、C1-6烷基或氟代C1-6烷基;-N(R’)-CO-O-(任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基),其中R’是氢、C1-6烷基或氟代C1-6烷基;-N(R’)-CO-N(R”)(R’”),其中R’、R”和R’”独立地是氢、C1-6烷基或氟代C1-6烷基;-C(O)-N(R’)(R”),其中R’和R”独立地是氢、C1-6烷基或氟代C1-6烷基,或者R’和R”与连接它们的氮原子一起形成杂环基;-NR’R”,其中R’和R”独立地是氢、C1-6烷基或氟代C1-6烷基,或者R’和R”与连接它们的氮原子一起形成杂环基; 其中R’和R”独立地是C1-6烷基或氟代C1-6烷基,或者R’和R”与连接它们的氮原子一起形成杂环基; 其中R’和R”独立地是C1-6烷基或氟代C1-6烷基,或者R’和R”与连接它们的氮原子一起形成杂环基; 其中R’是氟代C1-6烷基,和 

其中R’是氟代C1-6烷基; 

且所述亚杂芳基或亚杂环基的一个或两个碳原子任选被羰基替代; 

Y是氢、芳基、杂芳基或杂环基,所述芳基、杂芳基或杂环基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代:任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基;任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷氧基;卤素;氰基;硝基;氨基;单-或二-C1-6烷基取代的氨基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;单-或二-C1-6烷基取代的氨基-C1-6烷基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;-SO2-C1-6烷基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;-SO2-NH2;-SO2-NH-C1-6烷基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;和-SO2-N(C1-6烷基)2,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代,且所述杂芳基和杂环基的一个或两个碳原子任选被羰基替代; 

Z是芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代:任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷基;任选被一个或多个氟原子取代的C1-6烷氧基;卤素;氰基;单-或二-C1-6烷基取代的氨基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;单-或二-C1-6烷基取代的氨基-C1-6烷基,其中C1-6烷基任选被一个或多个氟原子取代;且所述杂芳基的一个或两个碳原子任选被羰基替代; 

m是1或2; 

条件是:以下化合物除外: 

N-[(3-苯基氨基羰基-5-异噁唑基)甲基]-4-甲氧基苯甲酰胺, 

N-{[3-(4-二氟甲氧基苯基)氨基羰基-5-异噁唑基]甲基}-4-甲氧基苯甲酰胺, 

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