[发明专利]P2X4受体拮抗剂无效
| 申请号: | 200780039267.X | 申请日: | 2007-08-24 |
| 公开(公告)号: | CN101541768A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | 平手谦二;佐久间詔悟;远藤刚;今井利安;金久保纪子;荒井胜彦;高桥俊弘;山川富雄;津田诚;井上和秀 | 申请(专利权)人: | 日本化学医药株式会社 |
| 主分类号: | C07D243/24 | 分类号: | C07D243/24;A61K31/5513;A61P25/04;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李炳爱 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | p2x sub 受体 拮抗剂 | ||
1.下述通式(I)表示的化合物或其药理学上允许的盐,
式中,X表示O、S或NH,
Y表示N或NR6,其中R6表示氢原子或碳原子数1~8的烷基;
R1表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、或者被苯基取代的烷基;
R2表示碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、羟基、硝基、氨基、羧基、四唑基或氰基;
R3表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、卤原子、羟基、硝基、氨基、羧基、四唑基或氰基;
R4和R5可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、或者被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基;
m表示1或2;
当Y为N时,实线和虚线构成的双重线表示双键;当Y为NR6时,所述双重线表示单键。
2.权利要求1所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,m为1。
3.权利要求1或2所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,X为O。
4.权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,Y为N。
5.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R1为氢原子或碳原子数1~8的烷基。
6.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R1为氢原子。
7.权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R4和R5均为氢原子。
8.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R2为碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基或者羟基。
9.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R2为碳原子数1~8的烷氧基或者羟基。
10.权利要求1~9中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R3为氢原子或卤原子。
11.权利要求1~9中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R3为氢原子。
12.下述通式(II)表示的化合物或其药理学上允许的盐,
式中,R11表示氢原子或碳原子数1~8的烷基;
R21表示碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基或者羟基;
R31表示氢原子或卤原子。
13.权利要求12所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R11为氢原子。
14.权利要求12或13所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R21为碳原子数1~8的烷氧基或者羟基。
15.权利要求12~14中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R31为氢原子。
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