[发明专利]P2X4受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200780039267.X 申请日: 2007-08-24
公开(公告)号: CN101541768A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: 平手谦二;佐久间詔悟;远藤刚;今井利安;金久保纪子;荒井胜彦;高桥俊弘;山川富雄;津田诚;井上和秀 申请(专利权)人: 日本化学医药株式会社
主分类号: C07D243/24 分类号: C07D243/24;A61K31/5513;A61P25/04;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张 萍;李炳爱
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: p2x sub 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.下述通式(I)表示的化合物或其药理学上允许的盐,

式中,X表示O、S或NH,

Y表示N或NR6,其中R6表示氢原子或碳原子数1~8的烷基;

R1表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数2~8的烯基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、或者被苯基取代的烷基;

R2表示碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、羟基、硝基、氨基、羧基、四唑基或氰基;

R3表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、卤原子、羟基、硝基、氨基、羧基、四唑基或氰基;

R4和R5可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、或者被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基;

m表示1或2;

当Y为N时,实线和虚线构成的双重线表示双键;当Y为NR6时,所述双重线表示单键。

2.权利要求1所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,m为1。

3.权利要求1或2所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,X为O。

4.权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,Y为N。

5.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R1为氢原子或碳原子数1~8的烷基。

6.权利要求1~4中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R1为氢原子。

7.权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R4和R5均为氢原子。

8.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R2为碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基或者羟基。

9.权利要求1~7中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R2为碳原子数1~8的烷氧基或者羟基。

10.权利要求1~9中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R3为氢原子或卤原子。

11.权利要求1~9中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R3为氢原子。

12.下述通式(II)表示的化合物或其药理学上允许的盐,

式中,R11表示氢原子或碳原子数1~8的烷基;

R21表示碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、被1~3个卤原子取代的碳原子数1~8的烷基或者羟基;

R31表示氢原子或卤原子。

13.权利要求12所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R11为氢原子。

14.权利要求12或13所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R21为碳原子数1~8的烷氧基或者羟基。

15.权利要求12~14中任一项所述的化合物或其药理学上允许的盐,其中,R31为氢原子。

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