[发明专利]MDM2的新型小分子抑制剂和其用途

权利要求书

1.一种化合物，其具有式I：

或其药学上可接受的盐，其中：

X是CH、O、N或S，其中如果X是O或S，则R₈不存在；

Y是O、S或NR′；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇独立地是H或任选取代的烷基、 环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环、CO₂R′、OCOR′、CONR′R″、 NR″COR′、NR′SO₂R″、SO₂NR′R″、(C＝NR′)NR″R″′或NR′R″；或

R₇与R₅或R₆中之一形成芳基、环烷基或杂环基；

R₈是H或任选取代的烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、 杂环、CO₂R′、OCOR′、CONR′R″、SO₂NR′R″或(C＝NR′)NR″R″′；

R₉代表6-氯和5-氟基团；并且

每个R′、R″和R″′独立地是H或任选取代的烷基、环烷基、烯 基、环烯基、炔基、芳基或杂环；或

R′和R″、或R″和R″′形成环；

其中R₃和R₄之一是CONRR′，并且R和R′之一是任选取代的环 烷基-烷基或单环-杂环烷基或在烷基3-位上不包含羟基的二羟基烷基 氨基。

2.如权利要求1所述的化合物，其具有式II或式III：

或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的化合物，其具有式IV：

或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求3所述的化合物，其具有式V或式VI：

或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的化合物，其具有式VII：

或其药学上可接受的盐。

6.如权利要求5所述的化合物，其具有式VIII或式IX：

或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂之一是任选取代的 芳基或杂芳基。

8.如权利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂之一是环烷基、直 链或支链烷基、酰胺或酯。

9.如权利要求1所述的化合物，其中R₅和R₆之一是C_3-18烷基、 芳基或杂芳基。

10.如权利要求1所述的化合物，其具有式X：

或其药学上可接受的盐，其中：

R₁₀是氢；并且

R₁₁是任选取代的环烷基-烷基或单环-杂环烷基或在烷基3-位上 不包含羟基的二羟基烷基氨基；

或R₁₀和R₁₁一起形成任选取代的单环-杂环烷基。