[发明专利]戊酸雌二醇或者17β-雌二醇与地诺孕素的组合用于口服治疗以保持和/或提高女性性欲的用途

说明书

发明领域

本发明涉及戊酸雌二醇或者17β-雌二醇(雌二醇)与17α-氰甲基-17-β-羟 基雌-4，9-二烯-3-酮(地诺孕素)的组合在用于口服治疗以保持和/或提高女性 性欲的多相或者单相组合产品中的用途，其在适当时还与口服避孕联合。

所述多相组合与药学可接受的安慰剂中的一种或者单相组合的日剂量 单位，在合适时，与含有药学可接受的安慰剂或者不含安慰剂且不含激素 的日剂量单位的总数等于28个日剂量单位。

现有技术

女性性欲是十分复杂的事件，它被很多激素和心理社会因素所影响。 人们很早已经知道绝经期的开始可能伴随妇女性欲减退。在本文中所讨论 的原因是内源性雌二醇水平的减退和降低的雄激素水平。人们较少知道的 是下述事实：常规的组合口服避孕药和单纯黄体酮丸剂(progestin-only pills， POPs)的摄入可能导致性欲的获得性缺失/减退。术语“获得性OC-相关的性 心理障碍(HSDD)”包括此类障碍。(Blitzer：Kontrazeption und Sexualitat， Therapeutische Umschau，第51卷，1994，第2版，110-114)。对此的原因 并不清楚，许多论文正在讨论中。迄今为止，还不可能充分预防这种观察 到的现象。(Sex steroids and libido，The European Journal of Contraception and reproductive Health care(1997-253-258)。

发明内容

本发明基于发现用于保持和/或提高女性性欲的手段的目的。

根据本发明，通过使用戊酸雌二醇或者雌二醇与17α-氰甲基-17-β-羟基 雌-4，9-二烯-3-酮(地诺孕素)的组合来制备用于口服治疗以保持和/或提高女 性性欲的多相组合产品或者单相组合产品来实现该目的。

已经令人惊讶地发现，口服避孕与女性性欲的保持和/或提高相伴发生。

有益地，将戊酸雌二醇或者雌二醇与17α-氰甲基-17-β-羟基雌-4，9-二烯 -3-酮(地诺孕素)组合应用，其包括：第一相的2个3mg戊酸雌二醇或者等 效剂量的雌二醇(少于3mg)的日剂量单位，第二相的2组日剂量单位，其 中第一组包括5个2mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于2mg)与2 mg地诺孕素的组合的日剂量单位，且第二组包括17个2mg戊酸雌二醇或 者等效剂量的雌二醇(少于2mg)与3mg地诺孕素的组合的日剂量单位，第 三相的2个具有1mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于1mg)的日剂 量单位以及另外相的2个药学可接受的安慰剂的日剂量单位，其用于制备 总数为28的用于口服治疗以保持和/或提高女性性欲的多相组合产品，在适 当时与口服避孕联合。

有益地，也将戊酸雌二醇或者雌二醇与17α-氰甲基-17-β-羟基雌-4，9-二 烯-3-酮(地诺孕素)组合应用，其包括：第一相的2个3mg戊酸雌二醇或者 等效剂量的雌二醇(少于3mg)的日剂量单位，第二相的2组日剂量单位， 其中第一组包括5个2mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于2mg)与 3mg地诺孕素的组合的日剂量单位，且第二组包括17个2mg戊酸雌二醇或 者等效剂量雌二醇(少于2mg)与4mg地诺孕素的组合的日剂量单位，第三 相的2个具有1mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于1mg)的日剂量 单位以及另外相的2个药学可接受的安慰剂的日剂量单位，其用于制备总 数为28的用于口服治疗以保持和/或提高女性性欲的多相组合产品，在适当 时与口服避孕联合。

同样有益地，将戊酸雌二醇或者雌二醇与17α-氰甲基-17-β-羟基雌-4，9- 二烯-3-酮(地诺孕素)组合应用，其包括：第一相的2个3mg戊酸雌二醇或 者等效剂量的雌二醇(少于3mg)的日剂量单位，第二相的2组日剂量单位， 其中第一组包括5个2mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于2mg)与 1mg地诺孕素的组合的日剂量单位，且第二组包括17个2mg戊酸雌二醇或 者等效剂量的雌二醇(少于2mg)与2mg地诺孕素的组合的日剂量单位，第 三相的2个具有1mg戊酸雌二醇或者等效剂量的雌二醇(少于1mg)的日剂 量单位以及另外相的2个药学可接受的安慰剂的日剂量单位，其用于制备 总数为28的用于口服治疗以保持和/或提高女性性欲的多相组合产品，在适 当时与口服避孕联合。