[发明专利]阿片样物质止痛剂的制备和应用无效

申请号：	200780038620.2	申请日：	2007-08-16
公开（公告）号：	CN101528269A	公开（公告）日：	2009-09-09
发明（设计）人：	T·G.·甘特;S·萨沙	申请（专利权）人：	奥斯拜客斯制药有限公司
主分类号：	A61K51/00	分类号：	A61K51/00;C07D489/00
代理公司：	永新专利商标代理有限公司	代理人：	王磊;过晓东
地址：	美国加***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	阿片物质止痛剂制备应用
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【权利要求书】：

1.式1的化合物，或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、约90重量％或更多的(-)-对映体和约10重量％或更少的(+)-对映体的混合物、约90重量％或更多的(+)-对映体和约10重量％或更少的(-)-对映体的混合物、单独的非对映体或非对映体的混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：

其中：

任何由虚线和实线代表的键代表选自由单键和双键组成的组中的键，且任何碳-碳双键具有选自由顺式和反式组成的组中的构型；

R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂独立地选自由氢和氘组成的组中；

R₁及R₇独立地选自由氢、氘、-CH₃、-CDH₂、-CD₂H和-CD₃组成的组中；

R₁₃选自由氢、氘、-OH和-OD组成的组中；

当由虚线和实线代表的所述键代表双键时，X和Y独立地选自由C-H和C-D组成的组中；

当由虚线和实线代表的所述键代表单键时，X和Y独立地选自由CH₂、CHD和CD₂组成的组中；

Z选自由C(H)OH、C(H)OD、C(D)OH、C(D)OD和羰基(C＝O)组成的组中；

条件是式1化合物包含至少一个氘原子且式1化合物中的氘富集为至少约1％；及

条件是式1化合物不能选自由以下组成的组中：

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物包含约90重量％或更多的所述化合物的(-)-对映体和约10重量％或更少的所述化合物的(+)-对映体。

3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物包含约90重量％或更多的所述化合物的(+)-对映体和约10重量％或更少的所述化合物的(-)-对映体。