[发明专利]可用于治疗香草素受体1相关病症的苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200780038098.8 申请日: 2007-08-10
公开(公告)号: CN101522637A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 威廉·布朗;肖恩·约翰斯通;丹尼斯·拉布雷克 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D235/06 分类号: C07D235/06;A61K31/4184;A61P1/04;A61P13/10;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 陈 桉
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 香草 受体 相关 病症 苯并咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐:

其中

R1选自CN、卤素或C(=O)CH3

R2选自甲基或H;

R3选自H或卤素;

R4和R5各自独立地选自甲基或乙基,或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基或形成5或6元杂环烷基;

R6和R7各自独立地选自H、卤素、甲基或乙基;

其中式I化合物不是:

N-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苄基]-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺;

2-(7-氯-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苄基]乙酰胺;

(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基环己基)苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-2-甲基苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;

(+,-)-2-(6-氯-7-氟-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-2-甲基苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-N-{1-[4-(1-氰基环己基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;

(+)-2-(7-氯-6-氟-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;

(+)-N-{1-[4-(1-氰基环丁基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;

(R)(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;

(R)(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;

(+)-2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;或

(R)(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-乙基丙基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺。

2.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R1独立地选自氯或氟。

3.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R3选自氯或氟。

4.权利要求2所述的式I化合物或其可药用盐,其中R3选自氯或氟。

5.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。

6.权利要求2所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。

7.权利要求3所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。

8.权利要求4所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。

9.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3、4或6元环烷基或形成5或6元杂环烷基。

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