[发明专利]可用于治疗香草素受体1相关病症的苯并咪唑衍生物无效
| 申请号: | 200780038098.8 | 申请日: | 2007-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN101522637A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
| 发明(设计)人: | 威廉·布朗;肖恩·约翰斯通;丹尼斯·拉布雷克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D235/06 | 分类号: | C07D235/06;A61K31/4184;A61P1/04;A61P13/10;A61P19/02;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 香草 受体 相关 病症 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐:
其中
R1选自CN、卤素或C(=O)CH3;
R2选自甲基或H;
R3选自H或卤素;
R4和R5各自独立地选自甲基或乙基,或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3-6元环烷基或形成5或6元杂环烷基;
R6和R7各自独立地选自H、卤素、甲基或乙基;
其中式I化合物不是:
N-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苄基]-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)-乙酰胺;
2-(7-氯-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苄基]乙酰胺;
(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基环己基)苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-2-甲基苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;
(+,-)-2-(6-氯-7-氟-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-2-甲基苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-N-{1-[4-(1-氰基环己基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;
(+)-2-(7-氯-6-氟-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;
(+)-N-{1-[4-(1-氰基环丁基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;
(R)(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺;
(R)(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-2-(7-氰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;
(+)-2-(7-乙酰基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-{1-[4-(1-氰基-1-甲基乙基)-3-氟苯基]乙基}乙酰胺;或
(R)(+)-N-{1-[4-(1-氰基-1-乙基丙基)苯基]乙基}-2-(6,7-二氟-1H-苯并咪唑-1-基)乙酰胺。
2.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R1独立地选自氯或氟。
3.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R3选自氯或氟。
4.权利要求2所述的式I化合物或其可药用盐,其中R3选自氯或氟。
5.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。
6.权利要求2所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。
7.权利要求3所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。
8.权利要求4所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5独立地选自甲基或乙基。
9.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐,其中R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3、4或6元环烷基或形成5或6元杂环烷基。
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