[发明专利]丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶和PARP调节剂

权利要求书

1.一种具有式XIII所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：

式XIII

式中：

Z⁵是N或CH；

R⁸各自独立为任选被羟基取代的C1-C8烷基、CN、COOR、羧基生物电子 等排体或CONR2，所述羧基生物电子等排体是

R⁹独立为任选被卤素取代的C1-C8烷基、C2-C8炔基、卤素、OR或CN，

其中各R独立为H或C1-C8烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，结构式XIII所示化合物具有结构式XIV：

式XIV

其中Z⁵和R⁹如权利要求1所定义。

3.如权利要求1所述的化合物，结构式XIII所示化合物具有结构式XV：

式XV

其中Z⁵、R⁸和R⁹如权利要求1所定义。

4.如权利要求1所述的化合物，结构式XIII所示化合物具有结构式XVI：

式XVI

其中Z⁵和R⁹如权利要求1所定义。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其特征在于，Z⁵是N。

6.如权利要求1或3中任一项所述的化合物，其特征在于，R⁸是权利要求 1中所定义的羧基生物电子等排体。

7.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其特征在于，R⁹选自：-C≡CH、 -CH₃、-CH₂CH₃、-CF₃、-C≡N、-OR和卤素。

8.如权利要求7所述的化合物，其特征在于，R⁹选自卤素或-C≡CH。

9.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，R⁹是卤素。

10.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，R⁹是氯。

11.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，R⁹是溴。

12.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，R⁹是-C≡CH。

13.如权利要求10所述的化合物，其具有以下结构：

14.如权利要求8所述的化合物，其具有以下结构：

15.一种非治疗目的的体外鉴定与PARP蛋白相互作用的候选分子的方法， 包括：

将含有PARP蛋白和如权利要求1-14中任一项的化合物的组合物与候选分 子在该化合物与该蛋白相互作用的条件下接触，和

与不含该候选分子时该化合物与该蛋白质之间的对照相互作用相比，测定与 该蛋白质相互作用的该化合物的含量是否得到调节，藉此将与对照相互作用相 比，调节与该蛋白质相互作用的该化合物的含量的候选分子鉴定为能与该蛋白质 相互作用的候选分子。

16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述PARP蛋白包含 SEQID NO：4所示氨基酸序列。

17.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述蛋白质在细胞中。

18.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述蛋白质在无细胞系统中。

19.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述蛋白质、化合物或分子 结合于固相。