[发明专利]γ-氨基丁酸作为脱色素剂的用途

说明书

技术领域

本发明涉及生活必需品，更具体地涉及身体护理。

更精确地，本发明主题包括用于确保皮肤增白即补救美感缺陷的化妆品组合 物。

更精确地，本发明主题包括即可用在不均匀或过量色素沉积的美感缺陷情况 中确保皮肤增白，又可用在确保正常皮肤增白使得能由暗色表型变为更白皙外表 型的化妆品组合物。

此外，本发明组合物还包括用于具有白皙皮肤的个体中，以减轻黄褐斑或雀 斑的影响。

具体地，本发明主题包括使用γ-氨基丁酸(GABA)、其盐或其衍生物来获得 可应用到皮肤和外皮上的脱色素组合物。

背景技术

γ-氨基丁酸已经应用到皮肤医学中，即作为组织修复剂。此外，在国际专利 申请PCT/FR96/01051中，申请人已经公开了γ-氨基丁酸和植物提取物的用途。 作为增白剂，这种信息是非常有限的，并且没有为这项工作的实现提供任何准确 信息。另一方面，它不是任何权利要求的主题。

众多参考文献中描述了现有技术，其中记载了γ-氨基丁酸结合反球化剂 (tension-active agent)来确保透皮输送。Kanebo的日本专利JP 09/659141显示了一 种由泛酰巯基乙胺-S硫酸(或其盐中的一种)、二异丙胺二氯乙酸酯组合和γ-氨基 丁酸或一种它的衍生物与HLB系数在16左右的非离子表面活性剂(如聚氧化乙烯 (20)去水山梨糖醇单油酸酯)组合构成的缔合。混合物中反球化剂的含量较高 (1∶10)，并用于改善活性成分A的经皮吸收，以促进在皮肤角质层中的通过比率。

非离子表面活性剂的存在基于一种假定，即黑素型色素生成抑制剂的作用取 决于活性成分的透皮吸收。实际上，已经观察到在简单应用后，γ-氨基丁酸、其 盐或其酯被它本身活化，同时在细胞中取得大幅降低细胞内黑素含量的作用。

可以看出，本发明涉及显著不同的组合物，其通过不同的机理发生作用并具 有不同效果。

现有技术还公开了Kanebo的另一日本专利申请10/194960。从其英文摘要看， 其涉及用于皮肤的显示防晒功能的化妆品组合物(防止皮肤变黑，使暗色皮肤迅速 变亮)。相应地，它是一种组成清楚明确的制剂：0.001-5％重量比的至少一种促进 血液循环的产物，如γ-氨基丁酸[...]，并且优选一种源自酶特性分解剂的试剂， 其通过借助诸如链霉菌蛋白酶(actinase)、胃液素或者胰蛋白酶(typsine)的酶对稻米 或稻米外壳提取物进行处理，随后使用诸如纯水的中性溶剂进行提取得到。

用这类酶处理并用水提取的稻米提取物的特性尚不知晓。可以猜想活性组分 是能够促进循环的试剂或者细胞活化剂，与源自稻米的酶分解剂(酶分解体)的混合 物。看来这是一种可以发挥作用同时调节血液循环的非常独特的组合物制剂。

文献中还引用了参考文件Goudzenko Janna Prokovievna(USP 5817621)。可以 确定的是该参考文件在第3栏提及使用Gaba能物质，即同时使用L.DOPA和 GABA。然而，提供了具体细节的组合物完全不涉及GABA能物质如γ-氨基丁酸 的用途，却涉及维生素A、水杨酸、D-樟脑、GABA能物质、多巴胺能物质、阻 胆碱剂物质(阿托品)、胰酶、抗坏血酸、钙盐形式的泛酸和维生素B12。

这类制剂显示出营养特性，即供给(restaurs)皮肤的生理功能性，同时对gaba 能神经元起作用。该专利记载了(第3栏第53行)…皮肤色素沉积变为正常，皮肤 变红润和肉色。这与脱色素作用或色素再沉积作用无关。

参考文献YU(USP 6767924 B2)也构成了现有技术的文献，其涉及水性或油性 组合物(第3栏37-39行和权利要求4)。该文献与本发明的关联很小，因为其第3 页上记载的内容涉及在各种皮肤病理状态下使用这类组合物，例如色斑、痣 (lentigine)、黑斑病、有瑕疵的皮肤以及色素沉着的皮肤…这意味着所引用的YU 专利中公开的组合物适用于任何类型的色素沉积紊乱及皮肤(受损的皮肤)增白，或 者治疗皮肤的色素沉积。

弄清楚文献YU中公开的组合物是由具有两性或拟(pseudo)两性性质的表面活 性剂与多羟基化的α羟基酸的混合物组成的这一点非常重要的。这类羟基酸溶液 的酸性很大，而引入所述两性试剂来中和这种强酸性，并使其与皮肤相适应。

这意味着只有该参考文献中记载的γ-氨基丁酸仅具有中和效力，并且不能被 视为活性成分。