[发明专利]二硫杂环戊烯并吡咯酮类新化合物及其治疗性应用有效
| 申请号： | 200780036458.0 | 申请日： | 2007-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN101522688A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 郭迎平;陈庚辉;李滨 | 申请（专利权）人： | 天济药业（深圳）有限公司;维理生物技术公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/407;A61P31/00;A61P7/00 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴小瑛;刘春生 |
| 地址： | 518001中国广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二硫杂环 戊烯 吡咯 酮类 化合物 及其 治疗 应用 | ||
1.化合物，其选自以下组成的组：
a)1-(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-3-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-尿素、
b)1-(甲苯-4-磺酰基)-3-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-尿素、
c)1-(2，4-二氟-苯基)-3-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-尿素、
s)[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-氨基甲酸2-氯-苯酯、
z)3-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-1，1-二(2-羟基-乙基)-尿素、
ee)1-(3，5-二氟-苯基)-3-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-硫脲、
ff)N-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-甲磺酰胺。
2.药物组合物，其包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药用载体或稀释剂。
3.权利要求1所述的化合物在药物制备中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其中所述药物用于增加白细胞以预防或治疗病毒、细菌和/或真菌感染或血液疾病。
5.如权利要求4所述的应用，其中所述药物用于增加白细胞以预防或治疗病毒、细菌和/或真菌感染。
6.如权利要求4所述的的应用，其中所述药物用于增加白细胞以预防或治疗血液疾病中性粒细胞减少症。
7.下式I的化合物在制备增加白细胞的药物中的应用，
其中：
(a)A为碳(C)，B为氧(O)且n＝1，R1、R2和R3独立选自以下基团：氢、烷基(C1-C18)、芳烷基(C7-C18)、环烷基(C3-C18)、芳基(C6-C18)和杂环(C3-C18)。
8.如权利要求7所述的应用，其中所述药物用于增加白细胞以预防或治疗中性粒细胞减少症。
9.如权利要求8所述的应用，其中所述化合物选自以下组成的组：
a)N-[4-(2，4-二甲氧基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺；
b)N-[4-(4-异丙基-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-[1，2]二硫杂环戊烯并[4，3-b]吡咯-6-基]-3，5-二(三氟甲基)-苯甲酰胺。
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