[发明专利]放射性标记用于γ闪烁照相术评估的制剂的方法

权利要求书

1.制备放射性标记的产物的方法，其包括

a)将放射性核素吸附到活性炭上；

b)将步骤a)的产物与粉末形式的不溶性聚合物混合以形成混合物；和

c)将步骤b)的混合物加热至足够高至熔融聚合物但不足以降解聚合物材料的温度以形成放射性标记的产物。

2.根据权利要求1的方法，其中步骤a)中吸附的放射性核素通过以下制备：将水或酸/水混合物添加至放射性核素并与活性炭形成浆液或悬浮液，然后干燥该浆液或悬浮液以形成吸附的放射性核素。

3.根据权利要求3的方法，其中所述水/酸混合物使用盐酸、磷酸或乙酸。

4.根据权利要求2的方法，其中所述浆液或悬浮液在烘箱中干燥。

5.根据权利要求1的方法，其中所述不溶性聚合物为乙酸纤维素、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯乙酸乙烯酯、聚乙烯、聚丙烯、聚己内酯、聚乳酸、聚乙醇酸和聚(乳酸-共聚-乙醇酸)(PLGA)。

6.根据权利要求5的方法，其中所述不溶性聚合物为乙酸纤维素。

7.根据权利要求1的方法，其中步骤a)中放射性标记的炭与不溶性聚合物的重量比为约1∶3至约1∶100。

8.根据权利要求1的方法，其中步骤a)中放射性标记的炭与不溶性聚合物的重量比为约1比约6。

9.根据权利要求1的方法，其中所述放射性标记的产物的粒径为约5μm至约20μm。

10.根据权利要求1-9任一项的方法，其中所述放射性核素为铟、钐、锝、碘和其衍生物或螯合物。

11.根据权利要求10的方法，其中所述放射性核素为氯化铟、氧化钐、锝锡胶体或喷替酸铟二钠。

12.根据权利要求1的方法所制备的产物。

13.制备放射性标记的产物的方法，其包括

a)将放射性核素与离子交换树脂混合；和

d)按需要减小步骤a)的产物粒径。

14.根据权利要求13的方法，其中所述离子交换树脂选自Amberjet、Amberlite、Duolite、CM-纤维素或DEAE-纤维素。

15.根据权利要求13或14的方法，其中所述放射性核素为铟、钐、锝、碘和其衍生物或螯合物。

16.根据权利要求15的方法，其中所述放射性核素为氯化铟、氧化钐、锝锡胶体或喷替酸铟二钠。

17.根据权利要求13的方法制备的产物。

18.制备在有此需要的人中使用的放射性标记的胃滞留制剂(GRF)的方法，其包括将根据权利要求12或17的产物掺入GRF中。

19.根据权利要求18的方法，其中所述GRF不会由于胃环境内pH水平波动而过早释放所述放射性核素。

20.制备在有此需要的人中使用的放射性标记的胃滞留制剂(GRF)的方法，其包括将掺入在电纺纤维、熔体压纺纤维、熔体挤出颗粒或电喷射的珠中的放射性核素掺入到胃滞留制剂中。

21.哺乳动物胃肠道中的设备或制剂的定位方法，其包括将放射性核素掺入到电纺纤维、熔体压纺纤维、熔体挤出颗粒、电喷射的珠或根据权利要求12或17的产物中。

22.药物组合物，其包含有效量的放射性核素和活性炭。

23.药物组合物，其包含有效量的放射性核素、活性炭和不溶性聚合物。

24.根据权利要求23的组合物，其中所述放射性核素为铟、钐、锝、碘和其衍生物或螯合物。

25.根据权利要求24的组合物，其中所述放射性核素为氯化铟、氧化钐、锝锡胶体或喷替酸铟二钠。

26.根据权利要求23的组合物，其中所述不溶性聚合物为乙酸纤维素、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯乙酸乙烯酯、聚乙烯、聚丙烯、聚己内酯、聚乳酸、聚乙醇酸和聚(乳酸-共聚-乙醇酸)(PLGA)。

27.根据权利要求26的组合物，其中所述不溶性聚合物为乙酸纤维素。