[发明专利]作为AKT蛋白激酶抑制剂的二氢呋喃并嘧啶有效
| 申请号： | 200780033047.6 | 申请日： | 2007-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN101511842A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 伊恩·S·米切尔;詹姆斯·F·布莱克;徐睿;尼古拉斯·C·卡兰;校登明;基思·L·斯潘塞;约瑟夫·R·本克西克 | 申请（专利权）人： | 阵列生物制药公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 akt 蛋白激酶 抑制剂 呋喃 嘧啶 | ||
1.式I的化合物，及其互变异构体、拆分的对映异构体和盐，
其中：
R1是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、CF3、CHF2或CH2F；
R2是H或Me；
R5是H、Me、Et或CF3；
A是
G是任选被1至4个R9基团独立地取代的苯基；
R6和R7独立地是H或C1-C6-烷基，
Ra和Rb是H，
Rc和Rd是H或Me，
R8是H、Me或OH，
或R8和R6与它们相连的原子一起形成具有环氮原子的5-6元杂环；
每个R9独立地是卤素、C1-C6-烷基或O-(C1-C6-烷基)；和
m、n和p独立地是0或1。
2.权利要求1的化合物，其中R1是H。
3.权利要求1的化合物，其中R1是甲基。
4.权利要求3的化合物，其中R1是(R)构型。
5.权利要求3的化合物，其中R1是(S)构型。
6.权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R2是H。
7.权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R5是H或甲基。
8.权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R5是甲基，其中所述 R5是(S)构型。
9.权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中G是任选被1至3个 基团所取代的苯基，该基团独立地选自F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、 OCH3和OCH2CH3。
10.权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中G是苯基、2-氯苯基、 3-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4- 异丙基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-氯-3-氟苯基、3，4-二氟苯基、 4-溴-3-氟苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氟-4-甲氧基苯基、3，4-二氯苯基、2，4- 二氯苯基、2，4-二氟苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氟-4-氯苯基、3，5-二氯苯基、 3，5-二氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、3，5-二氟-4- 氯苯基、2，3-二氟-4-氯苯基、2，5-二氟-4-氯苯基、3，5-二氟-4-溴苯基、2，3- 二氟-4-溴苯基或2，5-二氟-4-溴苯基。
11.权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中G是苯基、4-氯苯 基、2，4-二氯苯基、4-氯-3-氟苯基、4-氟苯基、3，4-二氟苯基、4-甲基苯基或 4-甲氧基苯基。
12.权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中A由下式表示：
13.权利要求12的化合物，其中A具有下列构型：
14.权利要求12或13的化合物，其中R8是H或OH。
15.权利要求12至14中任一项所述的化合物，其中Rc和Rd是H。
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