[发明专利]吸收增强的经粘膜递送装置

说明书

相关申请

本申请要求2006年7月21日提交的美国临时申请第60/832,725号、 2006年7月21日提交的美国临时申请第60/832,726号和2006年8月23 日提交的美国临时申请第60/839,504号的优先权。这些申请的全部内容以 引用的方式并入本文中。本申请也涉及2006年12月13日提交的美国系 列号11/639,408和也是2006年12月13日提交的PCT/US2006/47686，这 两者都要求于2005年12月13日提交的美国临时申请第60/750,191号和 2006年2月2日提交的第60/764,618号的优先权。这些申请的全部内容 也以引用的方式并入本文中。

背景技术

美国专利第6,264,981号(Zhang等人)描述了递送装置，例如，压 缩粉末的片剂，其包括在药物制剂中形成的固体溶液微环境。微环境包 括固体溶液中的固体药物，具有促进药物在唾液中快速溶出的溶解剂。 微环境提供了防止药物与制剂中的其它化学物质接触的物理屏障。微环 境也可在固体制剂中形成pH隔离。为了稳定性的目的，选择微环境的 pH以保持药物处于电离形式。制剂的其余部分可以包括缓冲剂，使得一 旦在口腔中溶解，就控制唾液的pH，从而控制药物的吸收。

公开号为2004/0253307的美国申请也描述了包含缓冲剂的固体剂型， 在固体剂型一溶解时，所述缓冲剂维持药物处于理想的pH以控制吸收， 即，克服周围环境条件的影响，例如，唾液分泌速度、唾液的pH和其它 因素。

发明概述

本发明提供了用于提高药物的吸收的经粘膜装置(device)，和制 备及使用该装置的方法。在某些实施方式中，装置一般包括粘膜粘附 聚合物扩散环境，其不仅可以促进药物跨过其所施用的粘膜的吸收， 另外也可以促进药物通过粘膜粘附聚合物扩散环境向粘膜的渗透性 和/或运动性。

因此，在一种实施方式中，本发明涉及提高直接经粘膜向受试者 递送芬太尼或芬太尼衍生物的方法。该方法一般包括向受试者的口腔 粘膜表面施用生物可蚀性的药物递送装置，该装置包含：配置在粘膜 粘附聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物；和相对于聚合物扩 散环境配置的屏障环境，使得在向粘膜表面施用时，产生单向梯度， 并且向受试者递送芬太尼或芬太尼衍生物。

在另一种实施方式中，本发明涉及治疗受试者的疼痛的方法。该 方法一般包括经粘膜向受试者施用治疗有效量的配置在粘膜粘附聚 合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生物，使得有效量的芬太尼或芬 太尼衍生物在低于大约30分钟的时间里递送。在某些实施方式中， 减轻受试者的慢性痛。在其它实施方式中，减轻受试者的急性痛。在 其它实施方式中，疼痛是突发性的癌症痛。

在另外的一种实施方式中，本发明涉及适于直接经粘膜向受试者 递送有效量的芬太尼或芬太尼衍生物的粘膜粘附递送装置。该粘膜粘 附装置一般包括：配置在聚合物扩散环境中的芬太尼或芬太尼衍生 物；和相对于聚合物扩散环境配置的屏障环境，使得向粘膜表面施用 时产生单向梯度。