[发明专利]包含二氢吡啶类钙通道阻断剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的控释组合药物制剂

权利要求书

1.控释计时治疗的组合药物制剂，其包含含有作为活性成分的二氢吡 啶类钙通道阻断剂的控释部分和含有作为活性成分的他汀类降脂药的速释 部分，其中所述控释部分包含选自肠溶性聚合物、水不溶性聚合物、疏水 性化合物、亲水性非聚合化合物和亲水性聚合物的控释材料，所述控释材 料相对于100重量份所述二氢吡啶类钙通道阻断剂的量为10-500重量份。

2.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中控制所述二氢吡啶类 钙通道阻断剂和所述他汀类降脂药的释放性质以使所述二氢吡啶类钙通道 阻断剂可以在肝中比所述他汀类降脂药晚3-4小时溶解和吸收。

3.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中控制所述二氢吡啶类 钙通道阻断剂和所述他汀类降脂药的释放性质以降低在肝内同时通过细胞 色素P450代谢的两种药物成分之间的相互作用，使得所述二氢吡啶类钙通 道阻断剂可以在所述他汀类降脂药开始释放后2小时被释放。

4.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述二氢吡啶类钙通 道阻断剂选自氨氯地平、乐卡地平、拉西地平及它们的药学可接受的盐。

5.权利要求4的计时治疗的组合药物制剂，其中所述二氢吡啶类钙通 道阻断剂是氨氯地平或其药学可接受的盐。

6.权利要求5的计时治疗的组合药物制剂，其中所述二氢吡啶类钙通 道阻断剂是马来酸氨氯地平或苯磺酸氨氯地平。

7.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述制剂包含1-20mg 二氢吡啶类钙通道阻断剂。

8.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述肠溶性聚合物选 自聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物、羟丙基甲基纤维素邻苯 二甲酸酯、紫胶、乙酸纤维素邻苯二甲酸酯、丙酸纤维素邻苯二甲酸酯、 Eudragit L、Eudragit S及它们的混合物。

9.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述水不溶性聚合物 是聚乙酸乙烯酯、选自聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯)共聚物或聚(丙烯 酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸三甲基氨基乙酯)共聚物的甲基丙烯酸 共聚物、乙基纤维素、乙酸纤维素及它们的混合物。

10.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述疏水性化合物 选自脂肪酸和脂肪酸酯、脂肪酸醇、蜡、无机材料及它们的混合物。

11.权利要求10的计时治疗的组合药物制剂，其中所述脂肪酸和脂肪 酸酯选自棕榈硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、棕榈酸鲸蜡 酯、单油酸甘油酯、硬脂酸及它们的混合物；所述脂肪酸醇选自十六醇十 八醇混合物、鲸蜡醇、硬脂醇及它们的混合物；所述蜡选自巴西棕榈蜡、 蜂蜡、微晶蜡及它们的混合物；所述无机材料选自滑石、沉淀碳酸钙、磷 酸氢钙、氧化锌、氧化钛、高岭土、膨润土、蒙脱石、硅酸镁铝及它们的 混合物。

12.权利要求1的计时治疗的组合药物制剂，其中所述亲水性非聚合 化合物和所述亲水性聚合物各自选自糖、纤维素衍生物、树胶、蛋白质、 聚乙烯基衍生物、聚甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙烯衍生物、羧乙烯基聚合 物及它们的混合物，

其中

所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基纤 维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素 乙酸琥珀酸酯、羟乙基甲基纤维素及它们的混合物；

所述聚乙烯基衍生物选自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚(乙烯缩醛二 乙氨基乙酸酯)及它们的混合物；且

所述聚乙烯衍生物选自聚乙二醇、聚氧化乙烯及它们的混合物；所述 羧乙烯基聚合物为卡波姆。