[发明专利]腺苷A2a受体拮抗剂

权利要求书

1.下述结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐，

其中：

X¹为1-3个独立地选自下列基团的取代基：H、烷基、卤素、-CF₃、 -OCF₃、烷氧基、-OH和-CN；

X²为1-3个独立地选自下列基团的取代基：H、烷基、卤素、-CF₃、 -OCF₃、烷氧基、-OH和-CN；

n为0、1或2；以及

R和R¹独立地选自H和烷基。

2.权利要求1所述的化合物，其中n为1。

3.权利要求1所述的化合物，其中R和R¹各自为H。

4.权利要求1所述的化合物，其中X¹为1或2个独立地选自H、 卤素、烷基、烷氧基和-CF₃的取代基。

5.权利要求4所述的化合物，其中X¹为1或2个独立地选自H、 氟、氯、甲基、甲氧基和-CF₃的取代基。

6.权利要求1所述的化合物，其中X²为1、2或3个独立地选自H、 卤素、烷基、烷氧基、-CF₃、-OCF₃和-CN的取代基。

7.权利要求6所述的化合物，其中X²为1、2或3个独立地选自H、 氟、氯、甲基、甲氧基、-CF₃、-OCF₃和-CN的取代基。

8.权利要求1所述的化合物，其中n为1；R和R¹各自为H；X¹为1或2个独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基和-CF₃的取代基；以及 X²为1、2或3个独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基、-CF₃、-OCF₃和-CN的取代基。

9.权利要求8所述的化合物，其中X¹为1或2个独立地选自H、 氟、氯、甲基、甲氧基和-CF₃的取代基；X²为1、2或3个独立地选自 H、氟、氯、甲基、甲氧基、-CF₃、-OCF₃和-CN的取代基。

10.权利要求1所述的化合物，其选自以下化合物，

11.药物组合物，其包含在药学上可接受的载体中的治疗有效量 的权利要求1所述的化合物。

12.治疗中枢神经系统疾病或中风的方法，其包括对需要该治疗 的哺乳动物给予有效量的权利要求1所述的化合物。

13.权利要求12所述的方法，其用于治疗抑郁症、认知疾病或神经 变性疾病。

14.权利要求13所述的方法，其用于治疗帕金森氏病、老年痴呆症、 精神病、注意缺陷症、锥体外系综合症、张力失常、不宁腿综合症或睡 眠中间歇性跛行。

15.药物组合物，其包含在药学上可接受的载体中的治疗有效量 的权利要求1所述的化合物和1～3种有用于治疗帕金森氏病的其它药 剂的组合。

16.治疗帕金森氏病的方法，其包括对需要该治疗的哺乳动物给 予有效量的权利要求1所述的化合物与1～3种有用于治疗帕金森氏病 的其它药剂的组合。

17.权利要求16所述的方法，其中所述其它药剂选自L-DOPA、 多巴胺能激动剂、MAO-B抑制剂、DOPA脱羧酶抑制剂、COMT抑 制剂和NMDA受体拮抗剂。

18.药剂盒，其在单一包装中的分开容器中，包含联合使用以治 疗帕金森氏病的药物组合物，其中一个容器中包含在药学上可接受的 载体中含有有效量的权利要求1所述的化合物的药物组合物，并且其 中在分开的容器中包含一种或多种各自在药学上可接受的载体中含 有有效量的有用于治疗帕金森氏病的药剂的药物组合物。