[发明专利]用于递送活性试剂的泪点塞

说明书

发明领域

本发明涉及适合于向眼睛、鼻子和咽喉中的一个或多个递送物质 的器械。特别地，本发明涉及用于递送至少一种活性试剂的泪点塞 (punctalplugs)。

相关申请

本申请要求2006年6月21日提交的美国临时申请序号60/805,380 的优先权。

发明背景

人眼泪由泪腺分泌并流经眼睛表面到达被称为泪池的浅池，其位 于眼睑在它们的内端聚集的地方。从该处，眼泪分别通过每一眼睑的 细小开口(称为上泪点和下泪点)排出。从上和下泪点，眼泪分别进 入作为通向泪囊的管道状通道的上和下泪小管。泪囊是鼻泪管上部的 膨胀部分，其排出眼泪进入鼻腔系统。活性试剂因此可通过所述泪小 管递送至鼻和咽喉，所述泪小管导入鼻泪管。

活性试剂常常给药至眼睛以治疗眼疾病和病症。向眼递送活性试 剂的传统方法包括局部施用至眼睛的表面。眼特别地适合于局部给药， 因为当适当构成时，局部施用的活性试剂可穿透角膜并在眼睛内部上 升到治疗性浓度水平。用于眼疾病和病症的活性试剂可以口服或注射 给药，但此类给药途径的不利之处在于，在口服给药中活性试剂可达 到眼的浓度太低而不能具有所需的药理学效果且它们的使用伴随有显 著的系统性副作用，而注射造成感染风险。

目前大多数眼用活性试剂使用滴眼剂局部递送，其虽然对于一些 应用有效，但效率低。当一滴液体加入眼时，其充满结膜囊(眼和眼 睑之间的小袋)，导致所述滴的显著部分由于溢出眼睑边缘到面颊上而 损失。此外，保持在眼表面上的所述滴的显著部分被排出进入泪点， 稀释药的浓度。

附图简要描述

图1是具有主体10的泪点塞的剖视图。活性试剂18遍及所述主 体分散。

图2是具有主体20的泪点塞的剖视图，所述主体20具有扩大节 段22。活性试剂28遍及所述主体分散。

图3是具有主体30和围环34的泪点塞的剖视图，所述主体30具 有扩大节段32。活性试剂38遍及所述主体30分散。

图4是具有主体40的泪点塞的剖视图。活性试剂48遍及所述主 体40分散，且主体除了一个部分41外全部由膜43涂覆。

图5是具有主体50的泪点塞的剖视图，所述主体50具有扩大节 段52。活性试剂58遍及所述主体50分散，且主体除了一个部分51外 全部由膜53涂覆。

图6是具有主体60和围环64的泪点塞的剖视图，所述主体60具 有扩大节段62。活性试剂68遍及所述主体60分散，且主体除了一个 部分61外全部由膜63涂覆。

图7是具有主体70的泪点塞的剖视图，所述主体70具有扩大节 段72。所述主体70由容纳有活性试剂的聚合材料78涂覆。

图8是具有主体80和围环84的泪点塞的剖视图，所述主体80具 有扩大节段82。所述主体和围环由容纳有活性试剂的聚合材料88涂覆。

图9是具有主体90和围环94的泪点塞的剖视图，所述主体90具 有扩大节段92。所述主体含有提高其表面积的凹陷95。所述主体和围 环由容纳有活性试剂的聚合材料98涂覆。

图10是图6中二维描述的泪点塞的三维视图。所述泪点塞具有主 体100和围环104，所述主体100带有扩大节段102。活性试剂遍及所 述主体100分散，且主体除了一个部分101外全部由膜103涂覆。

发明的详细说明和说明性的实施方案

本发明提供了可用于将活性试剂递送至鼻泪管和眼睛的泪液之一 或两者的泪点塞。

在一个实施方案中，本发明提供了包括以下部分、基本上由以下 部分组成和由以下部分组成的泪点塞：具有第一端和第二端和在所述 两个端之间延伸的横向表面的主体，其中至少一种活性试剂容纳在整 个所述主体中。

在某些泪点塞中且如图1、2和3所描绘，活性试剂遍及所述塞的 主体分散，并且例如当所述主体溶解或降解时活性试剂得以释放，或 者活性试剂从所述主体扩散，具体取决于制备所述主体的材料。或者， 并且如图4、5、6和10举例说明的，活性试剂遍及所述塞的主体分散 且所述泪点塞除了至少一个部分之外的全部表面由不可透过所述活性 试剂的膜涂覆。所述活性试剂通过主体的一个或多个未涂覆部分释放。