[发明专利]人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法

权利要求书

1.一种具有下式的化合物：

其中R为被取代或未被取代的具有下式的噻唑基单元：

或

R²和R³各自独立地选自：

i)氢；或

ii)未被取代的C₁-C₆直链、支链或环状的烷基；

R⁴为选自以下的单元：

i)氢；

ii)未被取代的苯基；或

iii)噻吩-2-基或噻吩-3-基；

Z为具有下式的单元：

R¹选自：

i)被取代或未被取代的苯基；

其中每个取代基独立地为卤素或-OR¹¹，每个R¹¹独立地为氢， 被取代或未被取代的C₁-C₄直链、支链或环状的烷基，或者两个 R¹¹单元可连在一起形成含3-7个原子的环；

ii)被取代或未被取代的具有3-10个环原子的杂环，其中杂原 子为氮，所述取代基选自羰基和C₁-C₁₂直链、支链或环状的烷基； 或

iii)被取代的6元杂芳基环，其中杂原子为氮，所述取代基选 自羰基和C₁-C₁₂直链、支链或环状的烷基；

L为具有下式的连接单元：

-C(O)[C(R^6aR^6b)]x-

R^6a和R^6b为氢；

下标n为1；下标x为1至4。

2.权利要求1的化合物，其中R具有下式：

3.权利要求2的化合物，其中R²为未被取代的C₁-C₆直链、 支链或环状的烷基。

4.权利要求3的化合物，其中R²选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；并且R³为氢。

5.权利要求4的化合物，其中R²为甲基或乙基。

6.权利要求1的化合物，其中R具有下式：

7.权利要求6的化合物，其中R⁴为未被取代的苯基。

8.权利要求6的化合物，其中R⁴为未被取代的噻吩-2-基或噻 吩-3-基。

9.权利要求1的化合物，其中R¹选自苯基、2-氟苯基、3-氟 苯基、4-氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2- 氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5- 二氯苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-甲氧基苯基、 3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯 基和3,5-二甲氧基苯基。

10.权利要求9的化合物，其中R具有下式：

11.权利要求10的化合物，其中R²为甲基或乙基，R³为氢， 并且L具有式-C(O)CH₂-。

12.权利要求10的化合物，其中R²为甲基或乙基，R³为氢， 并且L具有式-C(O)CH₂CH₂-。

13.权利要求9的化合物，其中R具有下式：