[发明专利]人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其使用方法

权利要求书

1.一种具有下式的化合物：

其中R为下式的被取代的或未被取代的噻唑基单元：

R⁴和R⁵各自独立地选自：

i)氢；

ii)被取代的或未被取代的C₁-C₆直链、C₃-C₆支链或C₃-C₆环状的烷 基；

iii)被取代的或未被取代的苯基；和

iv)被取代的或未被取代的噻吩基；或

R⁴和R⁵可连接在一起形成一个环，其中R代表5，6-二氢-4H-环戊[d] 噻唑-2-基和4，5，6，7-四氢苯并[d]噻唑-2-基；

所述取代基独立地选自一个或多个C₁-C₆直链或C₃-C₆支链的烷基 或卤素单元；

R⁶为选自以下的单元：

i)氢；和

ii)未被取代的C₁-C₆直链、C₃-C₆支链或C₃-C₆环状的烷基；或具有 下式的取代的C₁-C₆直链烷基

其中R⁷是C₁-C₄未取代的烷基或卤素取代的苯基；

iii)未被取代的苯基；和

iv)被取代的或未被取代的吡啶、呋喃、噻吩、嘧啶或噻唑4-基， 其中所述取代基独立地选自C_1-12直链或C₃-C₁₂支链烷基或卤素；

R¹选自：

i)氢；

ii)C₁-C₆直链或C₃-C₆支链的烷基；

iii)未被取代的苄基；

R²选自：

i)C₁-C₆直链或C₃-C₆支链的烷基；或

ii)C₁-C₆直链或C₃-C₆支链的烷氧基；

R³为氢。

2.权利要求1的化合物，其中R具有下式：

3.权利要求2的化合物，其中R⁴和R⁵各自为氢。

4.权利要求2的化合物，其中R⁵为氢，并且R⁴为被取代的或未被 取代的C₁-C₆直链、C₃-C₆支链或C₃-C₆环状的烷基。

5.权利要求4的化合物，其中R⁴选自甲基、乙基、正丙基、叔丁 基、环丙基和环己基。

6.权利要求4的化合物，其中R⁴选自具有下式的单元：-CH₂CF₃和-CH₂CH₂CF₃。

7.权利要求4的化合物，其中R⁴为2，2-二氟环丙基。

8.权利要求2的化合物，其中R⁵为氢，并且R⁴为被取代的或未被 取代的苯基。

9.权利要求8的化合物，其中R⁴选自苯基、3，4-二甲基苯基和4-氯 苯基。