[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，所述组合物包含：

水溶性惰性核心；

第一层，所述第一层含有阿片样物质激动剂，所述阿片样物质激动 剂选自吗啡、羟考酮、氢可酮、氢吗啡酮、双氢可待因、可待因、双氢 吗啡、或丁丙诺啡或它们的药学可接受的盐或它们的组合；

第二层，所述第二层含有阿片样物质拮抗剂，所述阿片样物质拮抗 剂选自纳曲酮、纳洛酮、纳美芬、环佐辛、左洛啡烷或它们的药学可接 受的盐或它们的组合；

其中该第一层在该第二层之外；

将所述第一层和第二层分隔的第三层，该第三层包含一种隔离聚合 物、中和电荷的表面活性剂和滑石；和

第四层，所述第四层直接位于所述第一层之下并包含渗透压调节剂， 所述渗透压调节剂选自羟丙基甲基纤维素、氯化钠、溴离子或碘离子， 或者所述渗透压调节剂是羟丙基甲基纤维素和氯离子的组合。

2.如权利要求1所述的一种药物组合物，其中所述阿片样物质拮抗 剂是纳曲酮。

3.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中所述阿片样物质 激动剂是吗啡或其药学可接受的盐。

4.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中该隔离聚合物是

5.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中该中和电荷的表 面活性剂是十二烷基硫酸钠。

6.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中所述中和电荷的 表面活性剂相对于该隔离聚合物在重量/重量的基础上以少于4％存在。

7.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中所述隔离聚合物 和滑石在重量/重量的基础上以1∶1的比例存在。

8.如权利要求1或2所述的一种药物组合物，其中该渗透压调节剂 是氯化钠。

9.如权利要求5所述的一种药物组合物，其中十二烷基硫酸钠的量 相对于隔离聚合物的量在重量/重量的基础上为1％至5％。

10.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述滑石的量足以 降低在体内从该组合物释放的所述阿片样物质拮抗剂的量，并且在重量/ 重量的基础上以大于隔离聚合物的量的66％且小于隔离聚合物的量的 150％存在。

11.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述滑石在重量/重 量的基础上以与该隔离聚合物的量相等的量存在。

12.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中在对一个人给药后 至少24小时，至少95％的该阿片样物质拮抗剂被隔离。

13.制备如权利要求1至12中任一项所述的一种药物组合物的一种 方法，该方法包含将所述阿片样物质拮抗剂粘附于一种水溶性惰性核心 上、以一种密封涂层包覆该阿片样物质拮抗剂、以所述阿片样物质激动 剂包覆该密封涂层，以及以一种隔离聚合物和滑石包覆该阿片样物质激 动剂，从而对该阿片样物质激动剂提供一种受控释放功能。

14.制造如权利要求1至12中任一项所述的一种药物组合物的一种 方法，所述方法包括：将一种阿片样物质拮抗剂涂敷于一种水溶性惰性 核心从而形成一个内层；随后将一种密封涂层涂敷于该内层上；并随后 将包含一种阿片样物质激动剂的一种组合物涂敷于该密封涂层上。

15.制造如权利要求1至12中任一项所述的一种药物组合物的一种 方法，所述方法包括：将一种阿片样物质拮抗剂涂敷于一种水溶性惰性 核心从而形成一个内层；随后将一种密封涂层涂敷于该内层上；随后将 包含一种阿片样物质激动剂的一种组合物涂敷于该密封涂层上，并将含 有滑石的一个附加层涂敷于该阿片样物质激动剂层上。