[发明专利]四唑基大环类C型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780027751.0 申请日: 2007-08-02
公开(公告)号: CN101674844A 公开(公告)日: 2010-03-17
发明(设计)人: 孙颖;刘东;柯日新;王喆 申请(专利权)人: 英安塔制药有限公司
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;C07K7/64
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 四唑基大环类 肝炎 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I、式II、式III或者式IV所示的化合物,

或其药物可接受性盐类,酯类,或者前体药物类,其中

A选自A选自由R1,-(C=O)-O-R1,-(C=O)-R2,-C(=O)-NH-R2,以及-S(O)2-R1,-S(O)2NHR2所组成的组;

R1选自由下列基团所组成的组:

(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(ii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及

(iii)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;

R2独立的选自由下列基团所组成的组:

(i)氢;

(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;

(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0、1、2或者3选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;

G选自由-NHS(O)2-R3以及-NH(SO2)NR4R5所组成的组;

R3选自由下列基团所组成的组:

(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(ii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及

(iii)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;

前提是R3不是CH2Ph或者CH2CH2Ph;

R4以及R5独立的选自由下列基团所组成的组:

(i)氢;

(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及

(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;

L选自由-CH2-,-O-,-S-,以及-S(O)2-所组成的组;

X选自由下列基团所组成的组:

(i)氢;

(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;

(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;以及

(v)-W-R6,其中W是空键,或者选自-O-,-S-,-NH-,-N(Me)-,-C(O)NH-,或者-C(O)N(Me)-;R6选自由下列基团所组成的组:

(a)氢;

(b)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;

(c)杂环或者取代的杂环;以及

(d)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;

表示碳-碳单键或者双键。

j=0,1,2,3,或者4;

k=1,2,或者3;

m=0,1,或者2;并且

n=1,2,或者3。

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