[发明专利]四唑基大环类C型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂无效
| 申请号: | 200780027751.0 | 申请日: | 2007-08-02 |
| 公开(公告)号: | CN101674844A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
| 发明(设计)人: | 孙颖;刘东;柯日新;王喆 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
| 主分类号: | A61K38/12 | 分类号: | A61K38/12;C07K7/64 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 四唑基大环类 肝炎 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I、式II、式III或者式IV所示的化合物,
或其药物可接受性盐类,酯类,或者前体药物类,其中
A选自A选自由R1,-(C=O)-O-R1,-(C=O)-R2,-C(=O)-NH-R2,以及-S(O)2-R1,-S(O)2NHR2所组成的组;
R1选自由下列基团所组成的组:
(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(ii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及
(iii)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;
R2独立的选自由下列基团所组成的组:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;
(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0、1、2或者3选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;
G选自由-NHS(O)2-R3以及-NH(SO2)NR4R5所组成的组;
R3选自由下列基团所组成的组:
(i)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(ii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及
(iii)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;
前提是R3不是CH2Ph或者CH2CH2Ph;
R4以及R5独立的选自由下列基团所组成的组:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;以及
(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;
L选自由-CH2-,-O-,-S-,以及-S(O)2-所组成的组;
X选自由下列基团所组成的组:
(i)氢;
(ii)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(iii)杂环烷基或者取代的杂环烷基;
(iv)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;以及
(v)-W-R6,其中W是空键,或者选自-O-,-S-,-NH-,-N(Me)-,-C(O)NH-,或者-C(O)N(Me)-;R6选自由下列基团所组成的组:
(a)氢;
(b)芳基;取代的芳基;杂芳基;取代的杂芳基;
(c)杂环或者取代的杂环;以及
(d)-C1-C8烷基,-C2-C8烯基,或者含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;取代的-C1-C8烷基,取代的-C2-C8烯基,或者取代的含有0个、1个、2个或者3个选自O、S、或者N的杂原子的-C2-C8炔基;-C3-C12环烷基,或者取代的-C3-C12环烷基,-C3-C12环烯基,或者取代的-C3-C12环烯基;
表示碳-碳单键或者双键。
j=0,1,2,3,或者4;
k=1,2,或者3;
m=0,1,或者2;并且
n=1,2,或者3。
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