[发明专利]非索非那定的制备方法无效
| 申请号： | 200780027692.7 | 申请日： | 2007-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101522619A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | G·伯托利尼;M·加利纳;G·莫塔;D·弗加尼 | 申请（专利权）人： | 阿尔基米卡公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;范 赤 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 非索非 制备 方法 | ||
1.制备非索非那定的方法，其中将式II化合物在碱金属的氢氧 化物存在下水解得到式III化合物：
其中R是C1-C4烷基，
其中M+是羧酸盐的阳离子；
随后在选自钯、铂和钌的氢化催化剂存在下将式III化合物氢化得到 非索非那定。
2.权利要求1的方法，其中R是甲基。
3.权利要求1的方法，其中所述水解在有机溶剂和水的混合物 或仅在水中进行。
4.权利要求3的方法，其中所述有机溶剂是极性有机溶剂。
5.权利要求3的方法，其中所述水解在极性质子溶剂和水的混 合物中进行。
6.权利要求3的方法，其中所述有机溶剂是C1-C4醇。
7.权利要求6的方法，其中所述有机溶剂是甲醇。
8.权利要求3的方法，其中所述有机溶剂以与水的体积比为 0.25-16的范围存在。
9.权利要求3的方法，其中所述水和有机溶剂的混合物以是所 述化合物的6-7倍体积存在。
10.权利要求1的方法，其中所述碱以相对于式II化合物的摩尔 过量使用。
11.权利要求10的方法，其中所述碱与式II化合物的摩尔比为 3-5。
12.权利要求1的方法，其中所述碱是NaOH。
13.权利要求1的方法，其中M+是Na+。
14.权利要求1的方法，其中所述氢化催化剂为披钯碳。
15.权利要求1的方法，其中所述氢化作用在0℃至溶剂沸点之 间的温度下进行。
16.权利要求1的方法，其中所述氢化作用在1-100bar压力下 进行。
17.权利要求16的方法，其中所述氢化作用在1-10bar压力下 进行。
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