[发明专利]直接凝血酶抑制剂在心血管领域的新的适应症

权利要求书

1.选自下列的化合物，任选以其互变异构体、外消旋体、对映异构体、 非对映异构体、药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物、水合物或前药的 形式，在制备药物中的用途：达毕加群、达毕曲泰、1-甲基-2-[4-(N-羟基脒 基)-苯基氨基甲基]-苯并咪唑-5-基-羧酸-(N-2-吡啶基-N-2-乙氧羰基乙基)-酰 胺、美拉加群(伊诺加群)、希美加群、水蛭素、水蛭肽和阿加曲班，所述药 物用于治疗和/或预防选自下列的疾病：

非出血性中风；

心脏喷血比例极低的患者的原发性及继发性中风；

心肌梗塞和急性冠状动脉综合征(ACS)；

医疗处理患者(无法行动的患者)的血栓形成、静脉血栓栓塞(VTE)、肺 栓塞(PE)和深部静脉血栓栓塞(DVT)；

高心血管危险；

先天性心脏病；

心血管病症；

外周动脉疾病(PAD)；

脑微血管疾病；

肺梗塞；

分流器血栓形成；

导管血栓形成；

透析机的血栓栓塞；

肺栓塞(PE)；

孕妇的中风；

孕妇(高危险孕妇)的心力衰竭；

孕妇的先天性高凝血疾病；

孕妇的溶血，以及孕妇的肝酶升高和低血小板计数(HELLP)综合征；和

勃起功能障碍。

2.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述心肌梗塞和急性冠性动 脉综合征(ACS)为发生于以下患者中的ACS和心肌梗塞(MI)：

血管内支架植入时/血管内支架植入后的患者；

没有植入血管内支架但进行经皮式冠状动脉治疗干预(PCI)的患者；

未进行PCI的患者。

3.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述医疗处理患者(无法行动 的患者)和暂时无法行动的人为：

任何类型的手术之后无法行动的患者；

任何类型的事故或创伤之后无法行动的患者；

具有VTE的其他危险因素的患者；

患有癌症的患者；

患有心力衰竭的患者；

患有多发性硬化(MS)的患者；

经由另外诊断导致患者无法行动的患者；或

长途飞行的乘客。

4.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述高心血管危险为以下患 者的高心血管危险：

使用抗高血压药和/或降脂药治疗的患者；

具有高炎性状况的患者；

具有高凝血参数(例如PAI1)的患者；或

患有糖尿病的患者。

5.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述先天性心脏病选自：

卵圆孔未闭；

先天性心力衰竭；

血管的先天性倾向，和

血管异常。

6.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述心血管病症起因于：

人造心瓣膜；

心律失常；

心力衰竭；

肥厚性梗阻性心肌病(HOCM)，或

糖尿病。

7.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述外周动脉疾病(PAD)为如 下患者的PAD：

患有糖尿病的患者；

外周血管中有或无植入式血管内支架的患者；或

经历外周旁路手术的患者。

8.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述分流器血栓形成或导管 血栓形成发生在透析的患者中。

9.根据权利要求1的用途，其特征在于，所述肺栓塞(PE)为具有PE高 危险性的患者的PE。

10.根据权利要求9的用途，其特征在于，所述具有PE高危险性的患 者为患有先天性凝血病的患者和/或已经历多发性肺栓塞的患者。