[发明专利]治疗和预防眼部疾病的方法有效

专利信息
申请号: 200780026775.4 申请日: 2007-05-18
公开(公告)号: CN101511357A 公开(公告)日: 2009-08-19
发明(设计)人: 大卫·兰威克·霍克 申请(专利权)人: 西尼克斯公司
主分类号: A61K31/395 分类号: A61K31/395;A61P27/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 武晶晶;郑 霞
地址: 美国北卡*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 预防 眼部 疾病 方法
【权利要求书】:

1.通式(I)化合物,或者其药学上可接受的盐在制备治疗或预防眼部疾 病的药物中的用途,其中所述疾病选自干眼症、葡萄膜炎和晶状体过敏性 眼内炎组成的一组疾病,

其中:

Ak是亚烷基;

R1是哌啶-1-基、吗啉-4-基、N-2,6-二甲基吗啉-4-基、(4-二甲基氨基) 哌啶-1-基或4-羟基哌啶-1-基;

R2是异丁基;

R3是(E)-2-丁烯基-1或正丁基;和

R4是乙基、1-羟乙基、异丙基或正丙基。

2.权利要求1的用途,其中Ak是-(CH2)P-,其中p是1、2、3或4。

3.权利要求1的用途,其中R3是(E)-2-丁烯基-1,R4是乙基。

4.权利要求1的用途,其中通式(I)化合物是3-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]环 孢菌素;3-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]环孢菌素;3-[2-(2,6-二甲基吗啉-4-基)乙 氧基]环孢菌素;3-{2-[(4-二甲基氨基)哌啶-1-基]乙氧基}环孢菌素;或3- [2-(4-羟基哌啶-1-基)乙氧基]环孢菌素;或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所定义的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,和 能有效治疗或预防眼部疾病的第二药剂在制备治疗或预防眼部疾病的药物 中的用途,其中所述疾病选自干眼症、葡萄膜炎和晶状体过敏性眼内炎组 成的一组疾病。

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