[发明专利]抗肿瘤、抗菌和抗病毒的药物组合物(它的多种方案)无效

专利信息
申请号: 200780026007.9 申请日: 2007-06-21
公开(公告)号: CN101516384A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: 伏拉迪米尔·米哈伊洛维奇·普洛特尼科夫 申请(专利权)人: 尼克雷·亚历山德罗维奇·巴杜林
主分类号: A61K33/38 分类号: A61K33/38;A61K31/195;A61K31/455;A61K31/132;A61K33/04;A61K31/282;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61K9/08
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 吴小明
地址: 俄罗斯*** 国省代码: 俄罗斯;RU
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 抗菌 抗病毒 药物 组合 多种 方案
【说明书】:

技术领域

本发明提出的药物组合物(它的多种方案)涉及医学和兽医学领域,特别涉及具有综合抗肿瘤、抗菌和抗病毒活性的物质,可用于生产医学和兽医用途药品的制药中。 

背景技术

已知一种抗肿瘤、抗菌药物组合物,它包含了银化物,其中有六甲撑四胺硝酸银和四碘一六甲撑四胺(俄罗斯专利2181050,国际专利分类第7版M∏K7A61K33/18,A61K33/38,2002年)。但是,已知的这个药物组合物毒性很强,此外,水溶性也不好,因此,它不可用来制备内科的静脉注射药剂。 

还已知一种基于铂金属的抗肿瘤药物组成(俄罗斯专利2074861,1997.03.10,M∏K6 C07F15/00)及其化合物,如顺式-二氨基二咪唑二氯化铂的衍生物,它们具有抗增生和抑制细胞生长的活性(俄罗斯专利2114858,M∏K6C07F15/00,A61K33/295,1998年)。但是,这些药物组合物也具有相当高的毒性,此外,由于抗菌性能表现出不够,所以,对机体不具有综合的作用。 

在用途、明显的综合特征和所能达到的效果方面,最接近本发明技术方案的是一种抑制细胞生长和抗病毒的药剂,它含(按质量百分数):六甲撑四胺或咪唑或安替比林-0.007-0.70;硝酸银-0.0085-0.85;硫代硫酸钠-0.0284-2.84及水或生理溶液-至100%(俄罗斯专利2094048,1997年)。 

由于使用银盐作为抑制细胞生长剂,以上指出的药剂是更先进的抗肿瘤药剂,但该原型组合物明显的缺点是抗肿瘤活性不够高,这是受硝酸银毒性限制的缘故,因为毒性对活机体产生负面影响。此外,该组合物没有解决综合治疗的问题,包括对机体的抗菌作用。并且,恶性肿瘤和白血球增生往往(在大多数情况下)伴有细菌感染,这是由于有病机体免疫系统保护功能下降,其中包括上述化学药剂有毒副作用引起的。此外,目前由于有更有效的组分,安替比林已不再生产。 

发明内容

本发明旨在解决的主要问题,是研制出药物组合物,与已知的药物相比,具备更高的抗肿瘤活性,同时,对机体具有抗菌和抗病毒的作用。本发明附加的技术成果是降低药物对活机体的毒性作用。 

上述问题通过以下途径解决:含有硝酸银、六甲撑四胺、硫代硫酸钠和作为基本成分水的药物组成,另外还含有α-天冬氨酸或天冬酰胺和烟酸,其组分的质量百分数如下: 

硝酸银                   0.016-1.6 

六甲撑四胺               0.03-1.4 

硫代硫酸钠               0.02-5.0 

α-天冬氨酸或天冬酰胺    0.07-0.70 

烟酸                     0.07-0.70 

水                       其余为水,到100 

解决所提问题的另一方案是在药物组成中另外加入含咪唑的顺式-[Pt(NH3)2Im2]Cl2或顺式-[Pt(NH2OH)2Im2]Cl2的铂化合物,以质量百分数表示的含量如下: 

硝酸银                                          0.016-1.6 

六甲撑四胺或咪唑                                0.03-1.4 

顺式-[Pt(NH3)2Im2]Cl2或顺式-[Pt(NH2OH)2Im2]Cl2  0.056-5.6 

α-天冬氨酸或天冬酰胺                           0.07-0.70 

烟酸                                            0.07-0.70 

水                                              其余为水,到100 

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