[发明专利]治疗剂的药代动力学特性调节剂有效
| 申请号: | 200780025607.3 | 申请日: | 2007-07-06 |
| 公开(公告)号: | CN101490023A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
| 发明(设计)人: | M·C·德赛;A·Y·宏;刘洪涛;徐连红;R·W·薇薇安 | 申请(专利权)人: | 吉里德科学公司 |
| 主分类号: | C07D277/28 | 分类号: | C07D277/28;C07D417/14;A61K31/427;A61P31/12 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王 健 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 动力学 特性 调节剂 | ||
1.式IIB的化合物:
或其药学上可接受的盐,和/或立体异构体,其中:
R10a和R10b各自独立为H或-C1-4烷基;
R12为H或-CH3;
R13为H,-C1-4烷基,-(CH2)0-1CR17R18OR19,
-(CH2)0-3CR17R18NR20R21,-(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21,
-(CH2)1-3C(O)R22,-(CH2)1-3S(O)2R22或-(CH2)1-3-R23;
R14和R15各自独立为H,-C1-4烷基,或芳基烷基;
R17和R18各自独立为H或-C1-3烷基;
R19为H,-C1-4烷基或芳基烷基;
R20和R21各自独立为H,-C1-3烷基,-C(O)R17或
-S(O)2R17;或
R20和R21与连接它们的氮原子共同构成含1-2个选自N和O的杂原 子的未被取代或取代的5-6元杂环基环;
R22为H,-C1-3烷基,-OR19或-NR20R21;且
R23为含1-2个选自N和O的杂原子的未被取代或取代的5-6元杂环 基环;
其中所述R20和R21构成的未被取代或取代的5-6元杂环基环和所述 R23的未被取代或取代的5-6元杂环基环各自独立为未被取代或被C1-2烷 基取代。
2.权利要求1的式IIB的化合物:
或其药学上可接受的盐,和/或立体异构体,其中:
R13为-(CH2)0-3CR17R18NR20R21,-(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21或 -(CH2)1-3-R23;
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