[发明专利]1,2,3,4-四氢化萘和茚满衍生物及其用途无效
| 申请号: | 200780022683.9 | 申请日: | 2007-06-14 |
| 公开(公告)号: | CN101472884A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
| 发明(设计)人: | R·N·哈里斯三世;J·M·克雷斯;D·B·雷普克;R·S·施特布勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07C317/32 | 分类号: | C07C317/32;C07C317/44;C07D205/04;C07D207/36;C07D209/30;C07D231/14;C07D233/48;C07D233/54;C07D233/84;C07D233/88;C07D235/06;C07D239/14;A61 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氢化 衍生物 及其 用途 | ||
1.式I化合物或其药物盐,
其中:
m为0-3;
n为1-3;
Ar为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R1彼此独立地为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰 基、-S(O)t-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re或 -C(=O)-Re,其中t为0-2,Ra、Rb、Rc、Rd和Re彼此独立地为氢或烷基, 且Rf为氢、烷基、烷氧基或羟基;
R2为氢或烷基;且
R3为烷基、卤代烷基或-NR4R5,其中R4和R5彼此独立地为氢、烷基 或羟基烷基;
条件是,当m为0、n为1,R2为氢且R3为甲基或-NH2时,Ar不是 3-氟苯基。
2.式II化合物或其药物盐,
其中:
m为0-3;
n为1-3;
Ar为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R1彼此独立地为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰 基、-S(O)t-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re或 -C(=O)-Re,其中t为0-2,Ra、Rb、Rc、Rd和Re彼此独立地为氢或烷基, 且Rf为氢、烷基、烷氧基或羟基;
R2为氢或烷基;且
R4为烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基或-(CH2)p-NR5R6,其中
p为0或1;
R5为氢或烷基;且
R6为氢、烷基、胍基、羟基烷基或烷氧基烷基;
条件是:
当m为0且R4为-NHCH3、-N(CH3)2、-CH2NH2、-CH2NHCH3、 -CH2N(CH3)2或-CH2OH时,Ar不是3-氟苯基;
当m为0且R4为-NH2或胍基时,Ar不是苯基或3-氟-苯基;
当m为1,R1为处于1,2,3,4-四氢化萘环体系8-位的氟,且R4为甲基 时,Ar不是苯基,
当m为0且R4为甲基时,Ar不是3-氟苯基或吲哚-3-基;和
当m为0且R4为甲氧基或乙氧基时,Ar不是3-氟苯基或2-氟-苯基。
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