[发明专利]大环内酯衍生物

权利要求书

1.式(I)所示的化合物或其可药用盐，

[化1]

式中，

含有虚线的双线表示单键，

R¹和R²各自独立地表示：

·氢原子、

·被选自“被吗啉代基取代或未取代的苯基、未取代的吡啶基、 和羧基”中的1个取代基取代或未取代的碳原子数为1～6的烷基、

·被选自“被2个碳原子数为1～6的烷基取代的氨基、和羟基” 中的1个基团取代的碳原子数为2～6的烷基、

·碳原子数为2～6的烷酰基、

·碳原子数为1～6的烷基磺酰基、或者

R¹和R²与各自键合的氮原子一起形成式-(CH₂)_p-Y-(CH₂)_q-所示的 环状结构，

式-(CH₂)_p-Y-(CH₂)_q-中，p和q各自独立地表示1～3的整数，Y表 示氧原子、式-CR³⁹R⁴⁰-或式-NR²¹-所示的基团，

式-CR³⁹R⁴⁰-中，R³⁹和R⁴⁰各自独立地表示氢原子、羟基或羧基，

式-NR²¹-中，R²¹表示被选自“苯基、羧基和被2个碳原子数为1～ 6的烷基取代的氨基”中的1个取代基取代或未取代的碳原子数为1～ 6的烷基，

R³表示：

·被选自式-NR⁴¹R⁴²所示的基团中的1个基团取代或未取代的碳原 子数为1～6的烷基，

式-NR⁴¹R⁴²中，R⁴¹和R⁴²各自独立地表示碳原子数为1～6的烷基，

R⁴表示：

·氢原子、

·未取代的碳原子数为1～6的烷基、或

·碳原子数为2～6的烷酰基，

Z表示：

式-C(＝O)-所示的基团、或

式-NR¹⁴-CH₂-所示的基团，

式-NR¹⁴-CH₂-中，R¹⁴表示碳原子数为1～6的烷基，最后的短线与 式(I)的8位碳原子键合，

R⁷表示羟基或式

-OR²²所示的基团

式-OR²²中，R²²表示碳原子数为2～6的烷酰基，

R⁸表示氢原子或羟基，

R⁷和R⁸可以与各自键合的碳原子一起形成式(II)所示的环状结构，

[化2]

式(II)中，R³⁵表示氢原子、或被1个咪唑基取代的碳原子数为1～ 6的烷基，所述咪唑基被1个吡啶基取代，

R⁹表示氢原子，

R¹⁰表示羟基、式-OCO-R²⁴所示的基团或式(V)所示的基团，

式-OCO-R²⁴中，R²⁴表示式-(CH₂)_j-D-(CH₂)_k-R²⁵所示的基团，

式-(CH₂)_j-D-(CH₂)_k-R²⁵中，D表示结合键或式-NHCO₂-所示的基 团，R²⁵表示氢原子、未取代的苯基、未取代的吡啶基、或式-NR³⁷R³⁸所示的基团，

式-NR³⁷R³⁸中，R³⁷和R³⁸各自独立地表示未取代的碳原子数为1～ 6的烷基，

j和k各自独立地表示0～6的整数，

[化3]

式(V)中，R²⁹表示氢原子，R³⁰表示羟基或碳原子数为2～6的烷酰 氧基，

R⁹和R¹⁰可以一起形成氧代基，

A表示式-NMe-所示的基团；

其中，R³为甲基、R⁴和R⁹为氢原子、Z为式-C(＝O)-所示的基团、 R⁷和R⁸为羟基、R¹⁰为式(V)所示的基团、A为式-NMe-所示的基团的 化合物；R¹为甲基、R²为2-羟基乙基、R³为甲基、R⁴为氢原子、Z为 式-NMe-CH₂-所示的基团、R⁷和R⁸为羟基、R⁹为氢原子、R¹⁰为羟基、 A为式-NMe-所示基团的化合物；R¹为甲基、R²为2-羟基乙基、R³为 甲基、R⁴为氢原子、Z为式-NMe-CH₂-所示的基团、R⁷和R⁸为羟基、 R⁹为氢原子、R¹⁰为式(V)所示的基团、R²⁹为氢原子、R³⁰为羟基、A 为式-NMe-所示基团的化合物除外。