[发明专利]抗真菌剂有效
| 申请号: | 200780019497.X | 申请日: | 2007-03-29 |
| 公开(公告)号: | CN101454010A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
| 发明(设计)人: | J·M·鲍科维克;F·A·鲍法德;B·泰瑟;J·德罗平斯基;孟东方;M·L·格林李;M·皮尔;范伟明;A·玛麦;刘昊;李克强 | 申请(专利权)人: | 默克公司;西尼克斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61P31/10;C07J71/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 真菌 | ||
1.一种式II化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X是O或H,H;
R1是OC(O)C1-C12-烷基,
R2是
a)CH2R4,
b)CH2CHR5(CH2)mNR6R7,
c)CH2C(R8)(R9)(CH2)mNR6R7,
d)CH2C(R10)(R11)R12,
m是0或1;
R4是
a)(CH2)1-6-R16;
R16是
a)NH2;
b)NHC(O)CHR18NH2;
c)NRa(CH2)pNHRa;
d)NRaRb;
e)NHC(=NRd)NH2;
f)NHC(=NRc)NH-C1-C6-烷基;
p是1、2、3或4;
Ra是H;
Rb是用一个或两个取代基取代的C1-C6烷基,所述 取代基选自N(R0)2;
Rc是H;
Rd是H;
R5是用一个或两个取代基取代的C1-C6烷基,所述 取代基选自N(R0)2;
R6是H或者C1-C6-烷基,其中所述烷基是未被取代 的或用5-元饱和环取代的,所述5-元饱和环具有1个选 自O的杂原子,所述杂原子通过环上的碳原子与环相附 着,且环上不作为附着位点的碳原子任选地被1个到2 个取代基取代,所述取代基选自未被取代的或用一个到 两个取代基取代的C1-C6-烷基,所述取代基选自OR0;
R7是
a)H;或者
b)C1-C6烷基,
R6和R7任选的与所附着的氮原子一起形成一种3- 元到6-元的饱和环;
R8是C1-C6-烷基,
R9是C1-C6-烷基;
R10是未被取代的或用OR0取代的C1-C6-烷基;
R11是未被取代的或用OR0取代的C1-C6-烷基;
R12是OH或C1-C6烷基,其中所述烷基是用OR0取 代的烷基;
R18是C1-C6-烷基,其中所述烷基是用1到2个取代 基取代的烷基,所述取代基选自N(R0)2;且每个R0独立地是H或C1-C6烷基。
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