[发明专利]抗真菌剂有效

专利信息
申请号: 200780019497.X 申请日: 2007-03-29
公开(公告)号: CN101454010A 公开(公告)日: 2009-06-10
发明(设计)人: J·M·鲍科维克;F·A·鲍法德;B·泰瑟;J·德罗平斯基;孟东方;M·L·格林李;M·皮尔;范伟明;A·玛麦;刘昊;李克强 申请(专利权)人: 默克公司;西尼克斯公司
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;A61P31/10;C07J71/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 真菌
【权利要求书】:

1.一种式II化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

X是O或H,H;

R1是OC(O)C1-C12-烷基,

R2

a)CH2R4

b)CH2CHR5(CH2)mNR6R7

c)CH2C(R8)(R9)(CH2)mNR6R7

d)CH2C(R10)(R11)R12

m是0或1;

R4

a)(CH2)1-6-R16

R16

a)NH2

b)NHC(O)CHR18NH2

c)NRa(CH2)pNHRa

d)NRaRb

e)NHC(=NRd)NH2

f)NHC(=NRc)NH-C1-C6-烷基;

p是1、2、3或4;

Ra是H;

Rb是用一个或两个取代基取代的C1-C6烷基,所述 取代基选自N(R0)2

Rc是H;

Rd是H;

R5是用一个或两个取代基取代的C1-C6烷基,所述 取代基选自N(R0)2

R6是H或者C1-C6-烷基,其中所述烷基是未被取代 的或用5-元饱和环取代的,所述5-元饱和环具有1个选 自O的杂原子,所述杂原子通过环上的碳原子与环相附 着,且环上不作为附着位点的碳原子任选地被1个到2 个取代基取代,所述取代基选自未被取代的或用一个到 两个取代基取代的C1-C6-烷基,所述取代基选自OR0

R7

a)H;或者

b)C1-C6烷基,

R6和R7任选的与所附着的氮原子一起形成一种3- 元到6-元的饱和环;

R8是C1-C6-烷基,

R9是C1-C6-烷基;

R10是未被取代的或用OR0取代的C1-C6-烷基;

R11是未被取代的或用OR0取代的C1-C6-烷基;

R12是OH或C1-C6烷基,其中所述烷基是用OR0取 代的烷基;

R18是C1-C6-烷基,其中所述烷基是用1到2个取代 基取代的烷基,所述取代基选自N(R0)2;且每个R0独立地是H或C1-C6烷基。

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