[发明专利]奈福泮及其类似物的对映体的外消旋化

权利要求书

1.一种用于单一对映体或非外消旋混合物形式的奈福泮或其类似物的化合物的外消旋化方法，其包括使所述化合物与酸接触。

2.权利要求1的方法，其中所述化合物具有下式或其药学上可接受的盐：

其中

R₁是H、任选地被F取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基或C₂-C₆烯基；

或者R₂和R₃相同或不同，并且选自H、卤素、CN、CF₃、C₁-C₆烷基或OR₁，或者R₂和R₃形成可以是碳环、杂环、芳香族或杂芳香族的5元或6元环，所述杂环含有1～2个选自O、N和S的杂原子，所述杂芳香族含有1～2个选自O和N的杂原子；

W、X、Y和Z之一是N或CR4，其它的各自是CH；

R₄是卤素、CF₃、CN、OR₇、SO₂N(R₆)₂、COR₆、CO₂R₆、CON(R₆)₂、NR₁COR₅、NR₁SO₂R₅、NR₁CO₂R₅、NR₁CON(R₆)₂、任选地被R₄取代的OC₁-C₆烷基、任选地被R₄取代的C₁-C₆烷基、任选地被R₄取代的C₃-C₆环烷基、任选地被R₄取代的C₂-C₆烯基、任选地被R₄取代的C₂-C₆炔基、任选地被R₄取代的芳基、或含有选自N和O的1～4个杂原子的通过碳或氮相连接的5元或6元芳香杂环；

R₅是C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、芳基或杂芳基；

各个R₆可以相同或不同，各自是H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、芳基或杂芳基；以及

R₇是芳基或杂芳基；

其中芳基是任选地取代的苯基或萘基；

碳环是具有5或6个C原子的饱和脂环族部分；

杂环是具有5或6个原子的饱和杂环部分，所述5或6个原子包括N、O和S中的一个或多个；以及

杂芳香族是5或6个原子的芳香族，其中所述5或6个原子中的至少一个是N、O或S。