[发明专利]前列腺特异性膜抗原的拟肽抑制剂、含该拟肽抑制剂的化合物及用法有效

专利信息
申请号: 200780017620.4 申请日: 2007-03-14
公开(公告)号: CN101443340A 公开(公告)日: 2009-05-27
发明(设计)人: 克利夫·伯克曼 申请(专利权)人: 癌靶技术有限责任公司
主分类号: C07F9/22 分类号: C07F9/22;A61K31/66;C07C229/24;A61P35/00;A61P13/08
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 前列腺 特异性 抗原 抑制剂 化合物 用法
【权利要求书】:

1.具有下式的化合物或其可药用盐,

其中

每个n独立地是1、2或3;

每个R1和R2独立地是-C(O)OR3

每个R3独立地是-H或C1-C6烷基;

R4是-H、-C(O)OR3

M是-N(R3)-或-CH2-;

R10是-H、-C1-C6烷基、-R7、-C(O)R5、具有2至10个氨基酸残基的肽、 树枝状基团或树枝状多肽,其中

R5是-CH(R51)N(R52)2;或

任选被1至3个基团取代的C1-C6烷基,所述1至3个基团独 立地是COOR53或-N(R52)2

其中

R51是-H、或任选被-COOR53取代的C1-C6烷基;以及

R52是-H、C1-C6烷基;以及

R53是-H或C1-C6烷基;

R6是-H或C1-C6烷基;

以及

R7是-L1-R8,其中

L1是-C(O)-L2-,其中

L2是-C1-C24烷基-或-苯基-C1-C24烷基-,其中

每个烷基基团任选被1至4个基团取代,所述1至4 个基团是氧代、=S或-COOH;以及

在每个烷基基团中的1至6个亚甲基基团任选被 -O-、-S-或-N(R3)-代替,条件是两个相邻的亚甲 基基团不同时被-O-、-S-或-N(R3)-代替;以及

R8是-H、-NH2或-OH。

2.具有下式的如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,

3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中每 个R1和R2是-C(O)OH。

4.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R4是-C(O)OH。

5.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R1、 R2和R4均为-C(O)OH。

6.如权利要求1-2中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中R10是R7

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