[发明专利]包含硅氧烷聚合物的口腔组合物

说明书

对相关申请的交叉参考

本申请要求于2006年5月1日提交的美国临时专利申请No. 60/796,384的优先权，其内容在此引入作为参考。

发明背景

牙斑或噬斑生物膜(噬斑生物膜)是在牙齿上形成的软沉积物，并且 和龈炎、牙周炎龋齿和其他牙周病的发生有牵连。噬斑生物膜提供了 聚积或牙垢形成的场所。牙垢是当磷酸钙晶体在菌膜和菌斑生物膜的 细胞外基质中沉积并变成晶体羟磷灰石时的在牙齿上形成的坚硬的矿 化固体。尽管定期刷牙有助于阻止这些沉积物的快速积聚，但是定期 刷牙不足以除去附着在牙齿上的全部积聚沉积物，

已经发现多种抗菌剂具有延迟细菌生长的能力，从而能够减少噬 斑形成、口腔感染和相关疾病。然而，很多抗菌剂与其他口腔护理活 性组分不相容或不稳定，难于体内递送，或者灭活其他所需的另外的 口腔护理活性组分。有些抗菌剂难以配制口腔组合物或者昂贵。

因此迫切需要开发出通过使用稳定的抗噬斑和/或抗牙垢活性剂， 来阻止或抵抗噬斑形成以及其他有害的口腔健康影响的高效口腔组合 物。因此，需要有效减低口腔疾病发展或进展的口腔护理组合物，所 述口腔护理组合物优选通过阻止或减少促成和/或加重口腔疾病的多种 病因学因素，具有减低口腔疾病的影响的功能的活性组分。而且，需 要使用口腔组合物中的稳定的口腔护理活性剂，这样可以保持并稳定 体内递送至个体的口腔护理活性剂的功能性和生物利用度。

发明详述

以下描述在性质上仅仅是例证说明而不是意图限制本公开、申请 或用途。

在不同的实施方案中，提供了具有活性组分的口腔护理组合物， 所述活性组分包含硅氧烷聚合物，所述组合物提供多种口腔护理有益 效果例如抗噬斑和牙垢控制等。“硅氧烷聚合物”是指具有硅和氧主链以 及可以相同或不同的侧链构成基团的聚合物，通常由结构重复单元 (-O-SiRR′-)_n描述，其中R和R′可以是相同或不同的侧链构成基团，并 且n可以是表示聚合物主链中SRU重复的2以上的任何值。硅氧烷聚 合物在本领域也被称作“硅酮”聚合物。硅氧烷聚合物可以包括聚杂硅氧 烷，其中侧链基团和/或结构重复单元可以是不同的部分(具有不同的侧 链构成基团)，例如，由标称SRU式(-O-SiRR′)_n-(-O-Si-R″R″′)_m描述 的硅氧烷共聚物，其中R和R′是与R″和R″′不相同的侧链基团，并且 m是整数。而且R和R′彼此可以是不同的，R″和R″′亦是如此。这样 的硅氧烷聚合物可以各种不同的末端基团终止，例如三甲基甲硅烷基 ((CH₃)₃Si)为末端基团的硅氧烷，或者乙基乙烯基为末端基团的硅氧烷。 通常，硅氧烷聚合物是交联的，例如，在其中烯键式不饱和基团与氢 化物基团反应的氢化硅烷化反应中。

常规的聚有机硅氧烷聚合物是疏水性的。然而，按照本公开的不 同方面，活性组分包含具有至少一个亲水性区域的硅氧烷聚合物。在 不同的实施方案中，亲水性区域包含一个或多个亲水性部分，例如烯 化氧、胺或含磷的基团。在有些实施方案中，亲水性区域包括含有磷 的部分。例示性的含有磷的部分包括例如磷酸盐或酯、膦酸盐或酯、 磷脂等，如下面详细描述。

在某些实施方案中，硅氧烷聚合物具有烷基侧基。该硅氧烷聚合 物还包含含有磷的部分例如磷酸盐或酯。在这点上，用作口腔护理活 性组分的适宜的硅氧烷聚合物包含磷酸盐或酯和一个或多个烷基，并 且通常被称作烷基磷酸盐或酯硅氧烷聚合物。在某些实施方案中，选 择的烷基是甲基，并且硅氧烷聚合物包含具有磷酸盐或酯基团的聚二 甲基硅氧烷。

在某些实施方案中，硅氧烷聚合物包括通式(I)的化合物：