[发明专利]CBx大麻素受体调节剂作为钾通道调节剂的用途无效

专利信息
申请号: 200780015186.6 申请日: 2007-04-20
公开(公告)号: CN101431994A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: J·安特尔;P-C·格雷戈里;J·H·M·兰格;M·菲恩格斯;D·赖歇 申请(专利权)人: 索尔瓦药物有限公司
主分类号: A61K31/353 分类号: A61K31/353;A61K31/425;A61K31/415;A61K31/454;A61K31/09;A61K31/542;A61K31/5415;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/10;A61P15/10
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: cb sub 大麻 受体 调节剂 作为 通道 用途
【权利要求书】:

1.至少一种CBx调节剂作为KATP通道调节剂用于预防、治疗疾 病、延缓疾病的进展、延缓疾病的发作和/或抑制疾病的用途,该疾病 为哺乳动物和人的肥胖症、糖尿病、代谢综合征、X综合征、胰岛瘤、 家族性高胰岛素低血糖症、男性型秃发、逼肌活动亢进、哮喘、神经 保护、癫痫症、痛觉缺失、心脏保护、心绞痛、心麻痹、心律不齐、 冠状痉挛、外周血管病、脑血管痉挛、食欲调节、神经变性、疼痛- 包括神经病性疼痛和慢性疼痛-以及阳痿,其中所述CBx调节剂选自 CB1激动剂;CB2激动剂;CB2部分激动剂;CB2拮抗剂;CB2逆激动 剂;以及既是CB1激动剂又是CB2激动剂的具有双重作用的化合物; 及其混合物。

2.至少一种CBx调节剂作为KATP通道调节剂用于制备药物的用 途,其中所述CBx调节剂选自CB1激动剂;CB2激动剂;CB2部分激 动剂;CB2拮抗剂;CB2逆激动剂;以及既是CB1激动剂又是CB2激 动剂的具有双重作用的化合物;及其混合物,所述药物用于预防、治 疗疾病、延缓疾病的进展、延缓疾病的发作和/或抑制疾病,该疾病为 哺乳动物和人的肥胖症、糖尿病、代谢综合征、X综合征、胰岛瘤、 家族性高胰岛素低血糖症、男性型秃发、逼肌活动亢进、哮喘、神经 保护、癫痫症、痛觉缺失、心脏保护、心绞痛、心麻痹、心律不齐、 冠状痉挛、外周血管病、脑血管痉挛、食欲调节、神经变性、疼痛- 包括神经病性疼痛和慢性疼痛-以及阳痿。

3.根据权利要求1或2任一项的用途,其中代谢综合征和/或X 综合征包括选自以下的障碍或疾病:高血压,特别是动脉高压;胰岛 素抵抗,特别是II型糖尿病;葡萄糖耐受不良;异常脂蛋白血症,特 别是高甘油三酯血症,其伴有异常脂蛋白血症并同时存在高密度脂蛋 白-胆固醇降低和高尿酸血症。

4.一种治疗、预防疾病、延缓疾病的进展、延缓疾病的发作和/ 或抑制疾病的方法,其中该疾病为哺乳动物和人的肥胖症、糖尿病、 代谢综合征、X综合征、胰岛瘤、家族性高胰岛素低血糖症、男性型 秃发、逼肌活动亢进、哮喘、神经保护、癫痫症、痛觉缺失、心脏保 护、心绞痛、心麻痹、心律不齐、冠状痉挛、外周血管病、脑血管痉 挛、食欲调节、神经变性、疼痛-包括神经病性疼痛和慢性疼痛-以及 阳痿,该方法包括给予有其需要的受试者有效量的至少一种CBx调节 剂,其中该CBx调节剂选自CB1激动剂;CB2激动剂;CB2部分激动 剂;CB2拮抗剂;CB2逆激动剂;以及既是CB1激动剂又是CB2激动 剂的具有双重作用的化合物,其中所述CBx调节剂具有调节KATP通道 的性质。

5.根据权利要求1至3任一项的用途,或根据权利要求4的方法, 其中KATP通道调节剂是选自:Kir6.2/SUR1 KATP通道、Kir6.2/SUR2B KATP通道、Kir6.1/SUR2B KATP通道和Kir6.2/SUR2A KATP通道的至 少一种通道的调节剂。

6.根据权利要求1至3和5任一项的用途,或根据权利要求4 和5的方法,其中KATP通道调节剂是KATP通道开放剂。

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