[发明专利]稳定的维生素C组合物有效

专利信息
申请号: 200780014399.7 申请日: 2007-02-21
公开(公告)号: CN101431995A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: 艾萨克·托马斯 申请(专利权)人: 玫琳凯有限公司
主分类号: A61K31/375 分类号: A61K31/375;A61K8/67;A61K47/24;A61K8/891;A61Q19/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 武晶晶;陶贻丰
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 稳定 维生素 组合
【说明书】:

相关申请的交叉引用

本申请要求2006年2月21日提交的美国临时申请号60/775,734的益 处,其内容通过引用并入。

技术领域

本发明总的涉及用于稳定维生素C的组合物和方法。

背景技术

维生素C是一种当局部使用时对皮肤有益的抗氧化剂。局部使用维生 素C可以补充防晒保护并且提供额外的防癌保护。(Pinnel,2003;Humbert 2001)。局部使用维生素C可以对太阳光伤害提供额外的保护(Lin等人, 2003)。维生素C已显示出在临床上的效果并且对人的皱纹的改善具有明 显的统计学上的意义(Fitzpatrick等人,2002)。

尽管局部应用维生素C对外表及皮肤健康有好处,但是一些问题限制 了维生素C在美容组合物中的使用。尤其是维生素C在局部使用的组合物 中很难稳定存在。例如,美国专利号2,400,171公开了将抗坏血酸转变为 钙盐或锌盐来维持其稳定的水溶液。美国专利号6,146,664解释了在制备 稳定的抗坏血酸组合物时的难点在于抗坏血酸为α-酮内酯环,其在结构的 第二个和第三个碳原子之间存在一双键。这与在维生素C的第二个和第 三个碳原子之间的羟基结合在一起就使得维生素C成为一种相当强的还原 剂。因此,在水性介质中,维生素C由于降解或与其它化合物反应而削 弱了其有用的效果。

发明内容

本发明的一方面涉及一种组合物,其包括抗坏血酸或它的衍生物、含 硅酮的化合物和/或精油。该组合物可以为非水性的。抗坏血酸可以为微粒 状抗坏血酸。抗坏血酸在组合物中可以为悬浮的和/或基本不溶。微粒状抗 坏血酸可含有大小为小于约50μm的粒子。在其它方面,粒子大小可以为 1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,25,30,35,40, 45,50,60,70,80,90,100,150,200,250,300,350,400,450,500,550,600, 650,700,750,800,850,900,950,1000,2000,3000,4000,5000μm或更大或 这些数值范围内的任何数字。在某些实施方式中,微粒状抗坏血酸是超精 细的粉末(如粒子尺寸在约75~850μm之间的维生素C的粒子)。在某些 非限制性方面,组合物包含占整个组合物总重量百分比至少约5%~约 15%,或从约7%~约10%的抗坏血酸。然而,如在本公开的其它部分所 提及的,组合物中抗坏血酸的量可以超出上面所述的范围。发明者还认为 本发明的组合物可以涵盖水性组合物。在某些方面,基于整个组合物的重 量或体积,在组合物中的任何成份与其它成份(如维生素C与精油、维生 素C与含硅酮的化合物、含硅酮的化合物与精油、维生素C与植三醇等) 的比率可以为1:1,2:1,3:1,4:1,5:1,6:1,7:1,8:1,9:1,10:1,11:1,12:1,13:1, 14:1,15:1,16:1,17:1,18:1,19:1,20:1,21:1,22:1,23:1,24:1,25:1,26:1,27:1, 28:1,29:1,30:1,31:1,32:1,33:1,34:1,35:1,36:1,37:1,38:1,39:1,40:1,50:1, 60:1,70:1,80:1,90:1,100:1或更高或这些比率范围内的任意数值。在某些 方面,基于整个组合物的重量或体积,在组合物中的任何成份与其它成份 (如维生素C与精油、维生素C与含硅酮的化合物、含硅酮的化合物与精 油、维生素C与植三醇等)的比率可以为1:2,1:3,1:4,1:5,1:6,1:7,1:8,1:9, 1:10,1:11,1:12,1:13,1:14,1:15,1:16,1:17,1:18,1:19,1:20,1:21,1:22,1:23, 1:24,1:25,1:26,1:27,1:28,1:29,1:30,1:31,1:32,1:33,1:34,1:35,1:36,1:37, 1:38,1:39,1:40,1:50,1:60,1:70,1:80,1:90,1:100或更高或这些比率范围内 的任意数值。

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