[发明专利]纳米颗粒卡维地洛制剂

权利要求书

1.一种稳定的纳米颗粒卡维地洛组合物，其包括：

(a)有效平均粒度小于约2000nm的卡维地洛、其盐、或其旋光异构体的颗粒；以及

(b)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1中所述的组合物，其中所述卡维地洛选自结晶相、非晶相、半晶相、半非晶相、及其混合物。

3.权利要求1中所述的组合物，其中所述纳米颗粒卡维地洛的有效平均粒度选自小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约990nm、小于约980nm、小于约970nm、小于约960nm、小于约950nm、小于约940nm、小于约930nm、小于约920nm、小于约910nm、小于约900nm、小于约890nm、小于约880nm、小于约870nm、小于约860nm、小于约850nm、小于约840nm、小于约830nm、小于约820nm、小于约810nm、小于约800nm、小于约790nm、小于约780nm、小于约770nm、小于约760nm、小于约750nm、小于约740nm、小于约730nm、小于约720nm、小于约710nm、小于约700nm、小于约690nm、小于约680nm、小于约670nm、小于约660nm、小于约650nm、小于约640nm、小于约630nm、小于约620nm、小于约610nm、小于约600nm、小于约590nm、小于约580nm、小于约.570nm、小于约560nm、小于约550nm、小于约540nm、小于约530nm、小于约520nm、小于约510nm、小于约500nm、小于约490nm、小于约480nm、小于约470nm、小于约460nm、小于约450nm、小于约440nm、小于约430nm、小于约420run、小于约410urn、小于约400nm、小于约390nm、小于约380nm、小于约370nm、小于约360nm、小于约350nm、小于约340nm、小于约330nm、小于约320nm、小于约310nm、小于约300nm、小于约290nm、小于约280nm、小于约270nm、小于约260nm、小于约250nm、小于约240nm、小于约230nm、小于约220nm、小于约210nm、小于约200nm、小于约190nm、小于约180nm、小于约170nm、小于约160nm、小于约150nm、小于约140nm、小于约130nm、小于约120nm、小于约110nm、小于约100、小于约75nm和小于约50nm。

4.权利要求3中所述的组合物，其中所述“有效平均粒度”选自平均粒度、D50、D60、D70、D80、D90、D95和D99粒度。

5.权利要求1中所述的组合物，其中所述组合物被：

(a)配制成用于选自以下的给药方式：口、肺部、直肠、眼、结肠、肠胃外、脑池内、阴道内、腹膜内、局部、口腔、鼻、耳和局部给药；

(b)配制成选自以下的剂型：液体分散体、口服悬浮液、凝胶、气雾剂、软膏、乳膏、片剂和胶囊；

(c)配制成选自以下的剂型：控释制剂、速熔制剂、冻干制剂、缓释制剂、持续释放制剂、脉冲式释放制剂以及立即释放和控释混合制剂；或者

(d)其任意组合。

6.权利要求5中所述的组合物，其中所述卡维地洛组合物被配制成控释剂型。

7.权利要求1中所述的组合物，其中所述组合物还包括一种或多种可药用赋形剂、载体或其组合。

8.权利要求1中所述的组合物，其中：

(a)卡维地洛的存在量选自：从约99.5％-约0.001％、从约95％-约0.1％以及从约90％-约0.5％重量，基于卡维地洛和至少一种表面稳定剂的混合总重量，不包括其它赋形剂；

(b)至少一种表面稳定剂的存在量选自：从约0.5％-约99.999％重量、从约5.0％-约99.9％重量以及从约10％-约99.5％重量，基于卡维地洛和至少一种表面稳定剂的混合总干重，不包括其它赋形剂；或者

(c)(a)和(b)的组合。

9.权利要求1中所述的组合物，其中至少一种表面稳定剂选自非离子型表面稳定剂、离子型表面稳定剂、阴离子型表面稳定剂、阳离子型表面稳定剂和两性离子表面稳定剂。