[发明专利]适于治疗对5-羟色胺5HT6受体调节有反应的病症的杂环芳基砜无效
| 申请号： | 200780013517.2 | 申请日： | 2007-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101421234A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | R·格兰德尔;W·M·布拉杰;A·豪普特;S·C·特纳;U·兰格;K·德雷谢尔;L·昂格;D·普拉塔 | 申请（专利权）人： | 艾博特股份有限两合公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D207/09;C07D211/28;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/445;A61 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 赵苏林;刘 鵫 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 适于 治疗 羟色胺 ht sub 受体 调节 反应 病症 杂环芳基砜 | ||
1.式(I)化合物
其中
n为0、1或2；
G为CH2或CHR3；
R1为H、C1-C6烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟 基烷基、氟化的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟化的C3-C6-环烷基、C3-C6- 链烯基、氟化的C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基、丙酰基或苄基；
R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲 基；
A为1，4-亚苯基或1，3-亚苯基，其任选被1、2、3或4个选自卤素、 C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氟化的C1-C4-烷基和氟化的C1-C4-烷氧基的 取代基取代；
E为NR5或CH2，其中R5为H或C1-C3-烷基；
Ar为式A、B、C、D、E、F或G的基团
其中
Ra为卤素、羟基、C1-C6-烷基、氟化的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、 C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟化的C2-C6-链烯基、C3-C6- 环烷基、氟化的C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6- 烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟化的C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氟化的C1-C6- 烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、氟化的C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基 磺酰基、氟化的C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、吡啶基磺酰基、苄氧 基、苯氧基、苯基，其中在最后提及的5个基团中的苯基和吡啶基可以 为未取代的或者可以带有1-3个选自C1-C4-烷基、氟化的C1-C4-烷基和 卤素的取代基，CN、硝基、C1-C6-烷基羰基、氟化的C1-C6-烷基羰基、 C1-C6-烷基羰基氨基、氟化的C1-C6-烷基羰基氨基、羧基、 NH-C(O)-NR6R7、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基、O-NR6R7，其中R6和 R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基、氟化的C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基， 或者可以与N一起形成4-、5-或6-元饱和或不饱和环、R9-CO-NR6-C1-C6- 亚烷基，其中R6如上述定义且R9为C1-C4-烷基或苯基，其中苯基可以 为未取代的或者可以带有1-3个选自C1-C4-烷基、氟化的C1-C4-烷基和 卤素的取代基、CH2-吡啶基，其中吡啶基可以为未取代的或者可以带有 1-3个选自C1-C4-烷基、氟化的C1-C4-烷基和卤素的取代基，或者为饱 和或不饱和的芳香族或非芳香族3-7元杂环，其中所述杂环包含1、2、 3或4个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR8、SO、SO2和CO的含有杂原子的基团作为环成员，其中R8为H、C1-C4-烷基、氟 化的C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟化的C1-C4-烷基羰基，并且其中 的杂环可以带有1、2或3个选自下列的取代基：羟基、卤素、C1-C6- 烷基、氟化的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氟化的C1-C6-烷氧基、C1-C6- 烷硫基、氟化的C1-C6-烷硫基、NR6R7-C1-C6-亚烷基，其中R6和R7如上 述定义、羧基和C1-C4-烷氧基羰基；
Rb和Rc彼此独立地为H、卤素、CH3、OCH3、CH2F、OCH2F、CHF2、 OCHF2、CF3、OCF3、CH2CH2F、OCH2CH2F、CH2CHF2、OCH2CHF2、 CH2CF3或OCH2CF3；
Rd的定义类似于Ra；
Re为H或者类似于Ra的定义；
Rf的定义类似于Ra；
k为0、1、2或3；和
j为0、1、2、3或4；
条件是如果A为1，4-亚苯基，Ar为式(A)的基团且Rb和Rc为H或 卤素，则Ra不为F、CH2F、CHF2、CF3或OCF3；
排除其中R1为丙基，G为CH2，n为1，A为1，4-亚苯基，E为NH， Ar为式(F)的基团且Rd为卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基或5-元杂芳环 的化合物；
及其生理耐受的酸加合盐。
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