[发明专利]5-酰氨基-2-酰胺吲哚无效

专利信息
申请号: 200780013210.2 申请日: 2007-03-28
公开(公告)号: CN101421235A 公开(公告)日: 2009-04-29
发明(设计)人: 马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·里什泰;奥里维耶·罗什;斯文·泰勒 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C07D401/06;A61K31/404;A61P3/04
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王 旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基 吲哚
【权利要求书】:

1.通式I的化合物,

其中

R1 选自下列组成的组:

低级烷基,低级链烯基,低级链炔基,

环烷基,低级环烷基烷基,

低级羟烷基,

低级烷氧基烷基,

低级烷硫基烷基,

低级二烷基氨基烷基,

低级二烷基氨基甲酰基烷基,

苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自低级烷基、卤素、低 级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团取代,

低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,

低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,

低级杂环基烷基,其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 选自低级烷基和卤素的基团取代,和

7-氧杂-二环[2.2.1]庚基;

R2 选自下列组成的组:氢,

低级烷基,低级链烯基,低级链炔基,

环烷基,低级环烷基烷基,

低级羟烷基,低级烷氧基烷基,

低级烷硫基烷基,

低级二烷基氨基烷基,

低级二烷基氨基甲酰基烷基,

苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自低级烷基、卤素、低 级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团取代,

低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,

低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代, 和

低级杂环基烷基,其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 低级烷基取代;或

R1和R2以及它们连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元饱和或部分不饱 和杂环,该杂环任选地含有另外的选自氧或硫的杂原子、亚磺酰基或 磺酰基,所述杂环

是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代:低级 烷基,卤素,低级卤代烷基,氰基,羟基,低级羟烷基,低级烷氧基, 氧代,苯基,苄基,吡啶基和氨基甲酰基,或

与苯环稠合,所述苯环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自 以下的基团取代:低级烷基,低级烷氧基和卤素,或

R1和R2以及它们连接的氮原子一起形成选自1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5] 癸基,1,4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸基和[1,4]氧杂氮杂环庚烷-7-酮的基 团;

R3 选自下列组成的组:氢,低级烷基,环烷基,

低级羟烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级环烷基烷基,

低级烷酰基,低级氰基烷基,低级烷基磺酰基,

苯基磺酰基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自低 级烷基、卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团 取代,

苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自以下的基团取代:低 级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级 卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟烷基,低级烷基磺酰基和低级 烷基磺酰基氨基,

苯并间二氧杂环戊烯基,

低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 以下的基团取代:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低 级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟烷基,低 级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,和

杂芳基,该杂芳基是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、 低级烷氧基、氰基、吗啉基和卤素的基团取代;

R4,R12和R5是氢,或

R4,R12和R5之一是卤素并且其余的是氢;

G 是选自以下的基团:

其中

R6 选自下列组成的组:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基和含氧 杂环;

R7 是氢;或R6和R7一起是-(CH2)p-,其中p是3或4,并且彼此键 合与它们连接的碳或氮原子一起成环;

n 是1或2;

m 是1或2;

R8 是氢或低级杂环基烷基;

R9 是氢或-NR10R11

R10和R11彼此独立地是低级烷基或与它们连接的氮原子一起形成5- 或6-元饱和杂环,该杂环任选地含有另外的选自氮、氧或硫的杂 原子;

R13 是氢或-NR10R11

及其药用盐。

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