[发明专利]5-酰氨基-2-酰胺吲哚无效
| 申请号: | 200780013210.2 | 申请日: | 2007-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN101421235A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
| 发明(设计)人: | 马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·里什泰;奥里维耶·罗什;斯文·泰勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D401/06;A61K31/404;A61P3/04 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 吲哚 | ||
1.通式I的化合物,
其中
R1 选自下列组成的组:
低级烷基,低级链烯基,低级链炔基,
环烷基,低级环烷基烷基,
低级羟烷基,
低级烷氧基烷基,
低级烷硫基烷基,
低级二烷基氨基烷基,
低级二烷基氨基甲酰基烷基,
苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自低级烷基、卤素、低 级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团取代,
低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,
低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,
低级杂环基烷基,其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 选自低级烷基和卤素的基团取代,和
7-氧杂-二环[2.2.1]庚基;
R2 选自下列组成的组:氢,
低级烷基,低级链烯基,低级链炔基,
环烷基,低级环烷基烷基,
低级羟烷基,低级烷氧基烷基,
低级烷硫基烷基,
低级二烷基氨基烷基,
低级二烷基氨基甲酰基烷基,
苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自低级烷基、卤素、低 级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团取代,
低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代,
低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基的基团取代, 和
低级杂环基烷基,其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 低级烷基取代;或
R1和R2以及它们连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元饱和或部分不饱 和杂环,该杂环任选地含有另外的选自氧或硫的杂原子、亚磺酰基或 磺酰基,所述杂环
是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自以下的基团取代:低级 烷基,卤素,低级卤代烷基,氰基,羟基,低级羟烷基,低级烷氧基, 氧代,苯基,苄基,吡啶基和氨基甲酰基,或
与苯环稠合,所述苯环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自 以下的基团取代:低级烷基,低级烷氧基和卤素,或
R1和R2以及它们连接的氮原子一起形成选自1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5] 癸基,1,4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸基和[1,4]氧杂氮杂环庚烷-7-酮的基 团;
R3 选自下列组成的组:氢,低级烷基,环烷基,
低级羟烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级环烷基烷基,
低级烷酰基,低级氰基烷基,低级烷基磺酰基,
苯基磺酰基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自低 级烷基、卤素、低级烷氧基、低级卤代烷氧基和低级羟烷基的基团 取代,
苯基,该苯基是未取代的或被1-3个独立地选自以下的基团取代:低 级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,低级 卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟烷基,低级烷基磺酰基和低级 烷基磺酰基氨基,
苯并间二氧杂环戊烯基,
低级苯基烷基,其中所述苯环可以是未取代的或被1-3个独立地选自 以下的基团取代:低级烷基,卤素,氰基,吗啉基,低级烷氧基,低 级烷氧基羰基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,低级羟烷基,低 级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基,和
杂芳基,该杂芳基是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、 低级烷氧基、氰基、吗啉基和卤素的基团取代;
R4,R12和R5是氢,或
R4,R12和R5之一是卤素并且其余的是氢;
G 是选自以下的基团:
或
其中
R6 选自下列组成的组:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基和含氧 杂环;
R7 是氢;或R6和R7一起是-(CH2)p-,其中p是3或4,并且彼此键 合与它们连接的碳或氮原子一起成环;
n 是1或2;
m 是1或2;
R8 是氢或低级杂环基烷基;
R9 是氢或-NR10R11;
R10和R11彼此独立地是低级烷基或与它们连接的氮原子一起形成5- 或6-元饱和杂环,该杂环任选地含有另外的选自氮、氧或硫的杂 原子;
R13 是氢或-NR10R11;
及其药用盐。
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