[发明专利]螺环杂环衍生物及其用法无效
申请号: | 200780012008.8 | 申请日: | 2007-04-05 |
公开(公告)号: | CN101415423A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | 罗兰·E·多勒;贝特朗·勒布尔多内克;褚国华 | 申请(专利权)人: | 阿得罗公司 |
主分类号: | A61K31/438 | 分类号: | A61K31/438;C07D221/20 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 螺环杂环 衍生物 及其 用法 | ||
1.式I的化合物:
其中:
W为亚烷基;
Z为烷氧基,-C(=O)-R2,-NR3-C(=O)-R4或-NR3S(=O)m烷基;
每个R1独立地为羧基,羟基,烷氧基,卤基,氨基羰基,N-烷基氨基羰基或N,N-二烷基氨基羰基;
R2为-NR5R6或烷氧基;
R3和Ra各自独立地为H或烷基;
R4为烷基或-NR5R6;
R5和R6各自独立地为H或烷基,或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成3-8元杂环烷基环,其中1或2个杂环烷基环碳原子可各自独立地任选被以下基团替换:-O-,-S-,-N(R7)-,-N(R8)-C(=O)-或-C(=O)-N(R9)-;
R7,R8和R9各自独立地为H或烷基;
X为-CH2-,-S(=O)m-或-O-;
A和B各自为H,或与它们所连接的碳原子一起形成双键;
每个m独立地为0、1或2;
p和t各自独立地为0、1或2;和
s为1或2;条件是p+s的和为1、2或3;
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物,其中A和B各自为H。
3.权利要求1的化合物,其中A和B与它们所连接的碳原子一起形成双键。
4.权利要求1的化合物,其中X为-O-。
5.权利要求1的化合物,其中X为-CH2-。
6.权利要求1的化合物,其中Ra为H。
7.权利要求1的化合物,其中p和s的和为2或3。
8.权利要求7的化合物,其中p和s各自为1。
9.权利要求1的化合物,其中Z为-C(=O)-R2。
10.权利要求6的化合物,其中R2为-NR5R6。
11.权利要求10的化合物,其中R5和R6各自独立地为H或烷基。
12.权利要求11的化合物,其中R5和R6各自独立地为H或C1-4烷基。
13.权利要求12的化合物,其中R5和R6各自独立地为C1-4烷基。
14.权利要求13的化合物,其中R5和R6各自独立地为C2-3烷基。
15.权利要求6的化合物,具有式II所示结构:
16.权利要求15的化合物,其中A和B与它们所连接的碳原子一起形成双键。
17.权利要求16的化合物,其中Z为-C(=O)-R2,-NR3-C(=O)-R4或-NR3S(=O)2烷基。
18.权利要求17的化合物,其中Z为-C(=O)-R2。
19.权利要求18的化合物,其中R2为-NR5R6。
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