[发明专利]蛋白质制剂

权利要求书

1.一种含有Fc变异蛋白、浓度为1-100mM的缓冲剂、还包含一种或 多种组分的液态制剂，所述一种或多种组分选自：

(a)浓度为1-20％重量/体积的糖赋形剂；

(b)浓度为1-400mM的阳离子氨基酸；

(c)浓度为1-200mM的阴离子；和

(d)浓度为0.001-0.1％的聚山梨酯，

其中，所述制剂的pH约为5.5-8。

2.如权利要求1所述的液态制剂，其含有组分(a)、(b)，任选含有(d)。

3.如权利要求1所述的液态制剂，其含有组分(a)、(c)，任选含有(d)。

4.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，与用10mM组氨酸 pH6.0配制相同Fc变体时的聚集相比，所述Fc变异蛋白的聚集低至少10％。

5.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述Fc变异蛋白是 抗体或Fc融合蛋白。

6.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述缓冲剂是组氨酸、 磷酸盐或柠檬酸盐。

7.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述糖赋形剂是海藻 糖、蔗糖、甘露醇、麦芽糖或棉子糖。

8.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述阳离子氨基酸是 赖氨酸、精氨酸或组氨酸。

9.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述阴离子是柠檬酸 根离子、琥珀酸根离子或磷酸根离子。

10.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述pH为6.0-6.5。

11.如权利要求1所述的液态制剂，其特征在于，所述Fc变异蛋白与 选自下组的临床产品或候选抗体竞争结合相同的抗原：利妥昔单抗、扎木 单抗、hA20、AME-I33、HumaLYM、曲妥珠单抗、培妥珠单抗、西妥昔单 抗、IMC-3G3、帕木单抗、扎卢木单抗、尼妥珠单抗、马妥珠单抗、ch806、 KSB-102、MR1-1、SC100、SC101、SC103、阿来组单抗、莫罗单抗-CD3、 OKT4A、替伊莫单抗、吉姆单抗、阿里法赛特、阿昔单抗、巴利昔单抗、 帕丽珠单抗、莫维珠单抗、英夫利昔单抗、阿达木单抗、CDP-571、依那西 普、ABX-CBL、ABX-IL8、ABX-MA1、喷托莫单抗、Therex、AS1405、 那他珠单抗、HuBC-1、那他珠单抗、IDEC-131、VLA-1；CAT-152；J695、 CAT-192、CAT-213、BR3-Fc、LymphoStat-B、TRAIL-R1mAb、贝伐单抗、 雷珠单抗、奥马珠单抗、依法利珠单抗、MLN-02、扎木单抗、HuMax-IL15、 HuMax-Inflam、HuMax-癌症、HuMax-淋巴瘤、HuMax-TAC、克立昔单抗、 鲁昔单抗、BEC2、IMC-1C11、DC101、拉贝珠单抗、阿西莫单抗、依帕珠 单抗、他珠单抗、MyelomaCide、LkoCide、ProstaCide、伊皮木单抗、MDX-060、 MDX-070、MDX-018、MDX-1106、MDX-1103、MDX-1333、MDX-214、 MDX-1100、MDX-CD4、MDX-1388、MDX-066、MDX-1307、HGS-TR2J、 FG-3019、BMS-66513、SGN-30、SGN-40、托珠单抗、CS-1008、IDM-1、 戈利木单抗、CNTO 1275、CNTO 95、CNTO 328、美泊利单抗、MOR101、 MOR102、MOR201、维西珠单抗、HuZAF、沃罗西单抗、ING-1、MLN2201、 达珠单抗、HCD122、CDP860、PRO542、C14、奥戈伏单抗、依决洛单抗、 伊塔木单抗、西利珠单抗、林妥珠单抗、Hu1D10、Lym-1、依法利珠单抗、 ICM3、加利昔单抗、依库珠单抗、培克珠单抗、LDP-01、huA33、WX-G250、 西罗珠单抗、嵌合KW-2871、hu3S193、huLK26；比伐单抗、ch14.18、3F8、 BC8、huHMFG1、MORAb-003、MORAb-004、MORAb-009、德诺苏单抗、 PRO-140、1D09C3、huMikβ-1、NI-0401、NI-501、坎妥珠单抗、HuN901、 8H9、chTNT-1/B、巴妥昔单抗、huJ591、HeFi-1、喷他赛、阿巴伏单抗、 托西莫单抗、105AD7、GMA161和GMA321。