[发明专利]嘌呤化合物及其用法无效
| 申请号： | 200780010277.0 | 申请日： | 2007-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN101404883A | 公开（公告）日： | 2009-04-08 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁斯·L·萨尔兹曼;普拉卡什·贾格塔普 | 申请（专利权）人： | 伊诺泰克制药公司 |
| 主分类号： | A01N43/04 | 分类号： | A01N43/04;C07H19/19;A61K31/70;C07H19/16 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘 慧;杨 青 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘌呤 化合物 及其 用法 | ||
1.式(I)的化合物：
或其可药用盐，
其中
A为-C(O)NHR3、-CH2NHR11、-CH2OSO2NH2、-CH2ONO2、-CH2ONO、-CH2OSO3H、-CH2OSO2NH(C1-C10烷基)、-CH2OSO2N(C1-C10烷基)2、-CH2OH或-CH2OSO2NH-芳基，其中每个C1-C10烷基是独立的；
B为-OR9；
C为-OR10；
R9和R10独立地为天然存在的氨基酸的残基，其通过C末端连接，或者R9和R10连接形成-P(O)(OH)-基；
D为：
A和B彼此为反式；
B和C彼此为顺式；
C和D彼此为顺式或反式；
当A为-C(O)NHR3、-CH2OSO2NH(C1-C10烷基)、-CH2OSO2N(C1-C10烷基)2或-CH2OSO2NH-芳基时，其中每个C1-C10烷基为独立的，则R1为H、-C1-C10烷基、-芳基、-(C1-C6亚烷基)-芳基、-(C1-C6亚烷基)-(亚芳基)-卤基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-(CH2)n-C3-C8单环环烷基、-(CH2)n-C3-C8单环环烯基、-(C3-C8单环环烯)-OH、-(CH2)n-C8-C12双环环烷基、-(CH2)n-C8-C12双环环烯基或-(CH2)n-芳基；
当A为-CH2OSO2NH2时，则R1为-C3-C8单环环烷基、-(C3-C8单环亚环烷基)-OH、-C3-C8单环环烯基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-C8-C12双环环烷基或-C8-C12双环环烯基；
当A为-CH2NHR11、-CH2ONO2、-CH2ONO、-CH2OH或-CH2OSO3H时，则R1为-H、-C1-C10烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-(C3-C8单环环烷基)-OH、-(C3-C8单环亚环烷基)-OH、-C8-C12双环环烷基、-C8-C12双环环烯基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)或-(CH2)n-芳基；
R2为-H、卤基，-CN、-NHR4、-OR4、-SR4、-NHC(O)OR4、-NHC(O)R4-NHC(O)NHR4、-NHNHC(O)R4、-NHNHC(O)NHR4、-NHNHC(O)OR4、-NH-N＝C(R5)R6、-NR5-N＝C(R5)R6或-NR5-N(R7)R8；
R3为-C1-C10烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-(CH2)-(C3-C8单环环烷基)、-C3-C8单环环烯基、-C8-C12双环环烷基或-C8-C12双环环烯基；
R4为-H、-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-O-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-O-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-O-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)或-(CH2)n-(8-12元双环杂环)-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基；
R5在每种情况下独立地为-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(C3-C7-元单环杂环)或-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基)；
或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成环戊基、2-环戊烯基、3-环戊烯基、环己基、2-环己烯基、3-环己烯基环或1，2，3，4-四氢萘基；
或者当A为-CH2OSO2NH2、-CH2ONO、-CH2OH或-CH2OSO3H时，则R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成-C3-C8单环环烷基、-C8-C12双环环烷基、-C3-C8单环环烯基或-C8-C12双环环烯基；
R6为-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(8-12元双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(-3-7元单环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH或-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)；
R7为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(-8-12元双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)m-(C3-C7元单环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)、-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基)，或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成-3-7元含氮单环杂环或-8-12元含氮双环杂环；
R8为-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(-3-7元单环杂环)、-(CH2)n-(-8-12元双环杂环)、-(CH2)m-亚苯基-(C2-C10炔基)、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOOH、-(CH2)m-亚苯基-(CH2)mCOO-(C1-C10烷基)或-(CH2)m-C(O)-(C1-C10烷基)；
R11为-C(O)O(C1-C10烷基)、-C(O)NH(C1-C10烷基)、-C(O)N(C1-C10烷基)2、-C(O)NH-芳基、-CH(NH2)NH2或-CH(NH2)NH(C1-C10烷基)；
每个m独立地为0-6的整数；和
每个n独立地为0-5的整数。
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