[发明专利]N-(膦酰基烷基)-氨基酸、其衍生物和组合物以及使用方法

权利要求书

1.一种除N-(膦酰基甲基)-甘氨酸或N，N-双(膦酰基甲基)-甘氨酸 的N-(膦酰基烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物，所述N-(膦酰基 烷基)-氨基酸、相关化合物或其衍生物是作为游离酸、盐、部分盐、 内酯、酰胺或酯的形式，或者是立体异构或非立体异构的形式。

2.权利要求1的化合物，其选自N-(膦酰基烷基)-脯氨酸以及具 有下式的化合物或其衍生物：

R₁CH(NR₂R₃)(CH₂)_mCOR₄

其中R₁是H、具有1至19个碳原子的烷基、具有6至19个碳 原子的芳基或具有7至19个碳原子的芳烷基；且R₁还可以带有-OH、 -SH、-SCH₃、-NH₂、-NR₂R₃、-COR₄、-NHCONH₂、-NHC(＝NR₂)NH₂、 咪唑、吡咯烷或其他杂环基团；m是0至5的整数；R₂是具有式 (HO)₂PO(CH₂)_n-的膦酰基烷基；R₃是H或具有式(HO)₂PO(CH₂)_n-的膦 酰基烷基；n是1至9的整数；R₄是-NH₂或-OR₅，R₅是H、具有1至 19个碳原子的烷基、具有6至19个碳原子的芳基或具有7至19个碳 原子的芳烷基；且与任何碳原子连接的H可以被I、F、Cl、Br、OH 或具有1至9个碳原子的烷氧基取代；并且其中所述N-(膦酰基烷基)- 氨基酸、相关化合物或其衍生物是作为游离酸、盐、部分盐、内酯、 酰胺或酯的形式，或者是立体异构或非立体异构的形式；条件是所述 化合物不是N-(膦酰基甲基)-甘氨酸或N，N-双(膦酰基甲基)-甘氨酸。

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物是N-(膦酰基烷基)-氨 基酸。

4.权利要求1的化合物，其中所述N-(膦酰基烷基)-氨基酸化合 物、相关化合物或从其衍生的化合物的膦酰基烷基选自膦酰基甲基、 膦酰基乙基、膦酰基丙基、膦酰基异丙基、膦酰基丁基、膦酰基异丁 基、膦酰基戊基、膦酰基异戊基、膦酰基辛基和膦酰基异辛基。

5.权利要求4的化合物，其中所述N-(膦酰基烷基)-氨基酸化合 物、相关化合物或从其衍生的化合物的膦酰基烷基是膦酰基甲基。

6.权利要求1的化合物，其中所述化合物是N-(膦酰基甲基)-氨 基酸。

7.权利要求5的化合物，其中所述为游离酸、盐、部分盐、内酯、 酰胺或酯形式或者为立体异构或非立体异构形式的N-(膦酰基甲基)- 氨基酸选自：N-(膦酰基甲基)-丙氨酸、N-(膦酰基甲基)-精氨酸、N-(膦 酰基甲基)-天冬酰胺、N-(膦酰基甲基)-天冬氨酸、N-(膦酰基甲基)-半 胱氨酸、N-(膦酰基甲基)-谷氨酸、N-(膦酰基甲基)-谷氨酰胺、N-(膦 酰基甲基)-组氨酸、N-(膦酰基甲基)-异亮氨酸、N-(膦酰基甲基)-亮氨 酸、N-(膦酰基甲基)-赖氨酸、N-(膦酰基甲基)-蛋氨酸、N-(膦酰基甲 基)-苯丙氨酸、N-(膦酰基甲基)-脯氨酸、N-(膦酰基甲基)-丝氨酸、N-(膦 酰基甲基)-苏氨酸、N-(膦酰基甲基)-色氨酸、N-(膦酰基甲基)-酪氨酸 和N-(膦酰基甲基)-缬氨酸。