[发明专利]杂环抗病毒化合物无效
| 申请号: | 200780005137.4 | 申请日: | 2007-02-06 | 
| 公开(公告)号: | CN101384596A | 公开(公告)日: | 2009-03-11 | 
| 发明(设计)人: | R·勒莫伊纳;C·R·梅尔维尔;D·M·罗特施泰因;J·瓦内 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P29/00;A61P31/18 | 
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 | 
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物:
其中:
R1和R2之一为苯基,它任选被1-4个在任何情况下独立选自下列基 团的取代基取代:卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基;且R1和R2中另一个为 氢;
R3选自下列基团:
(a)任选被1-4个下列基团取代的C3-7环烷基:氟、氰基、羟基、C1-3烷基或苯基,或者为4-氧代-环己基或3-氧代-环丁基;
(b)选自基团IIa-c、氧杂环丁基和四氢呋喃基的杂环:
其中:
R8为氢、COR9、COCHR14NHR15或SO2R10;和
R9为C1-6烷基或C3-7环烷基;
R10为C1-6烷基;
R14为天然存在的氨基酸的侧链;
R15为氢、叔-丁氧基羰基或苄基氧基羰基;
(c)C1-6烷基;和
(d)C1-6烷氧基;
R6为氢、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-6羟基烷基或氧代-C1-6烷基;
R6a、R6b、R6c和R6d独立为氢或C1-3烷基,前提是R6c中至少之一为 氢;
X1选自基团(i)-(ix)和(x):
其中
X2为N或CH;
X2a为N、CH或CCl;
A1为亚苯基或任选被苯基环取代的C1-6直链或支链亚烷基;
R5为羟基、C1-6烷氧基、苄基氧基或NR6aR6b;
其中R4为C(=O)R5或氢;
前提是A1不为亚苯基;
其中:
R7为C3-7环烷基、(CH2)nCOR5和选自吡啶、嘧啶、吡嗪和 哒嗪的杂芳基,所述杂芳基任选被C1-3烷基或C1-3卤代 烷基取代;
n为1-3;
其中X3为-S(O)2-或-C(O)-;
其中:
R11和R12为:(A)一起为(CH2)2X4(CH2)2、 (CH2)2CH(R16)CH2、(CH2)2SO2,或为:(B)R12独立为氢 或C1-3烷基,R11独立为-SO2C1-6烷基、C1-6羟基烷基、 xA、xB或xC;
X4为O、S(O)m、NR13或CH(NHSO2C1-6烷基);
R13为R6d、-C(O)C1-6烷基、S(O)2C1-6烷基;
R16为氢、羟基或C1-10酰氧基;
m为0-2;和
其中R6e为C1-6羟基烷基或氧代-C1-6烷基;
其中R17为C3-5环烷基或C1-3炔基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780005137.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





