[发明专利]N－羟基丙烯酰胺化合物无效
| 申请号： | 200780004717.1 | 申请日： | 2007-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN101379059A | 公开（公告）日： | 2009-03-04 |
| 发明（设计）人： | 白井文幸;津津美秀雄;井谷弘道;上月祥弘;永久良辉;增永太郎 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;刘玥 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 丙烯酰胺 化合物 | ||
1.具有以下式(I)的化合物:
其中
R1为环戊基甲基、环戊基乙基、环己基甲基、环己基乙基、环己基丙基、苄基、苯乙基、苯丙基、2-甲基-2-苯丙基、萘基甲基、噻吩基乙基或者7-氧杂二环[2.2.1]庚基甲基，其各自可以被一个或者多个选自氟、氯、溴、甲氧基、二甲基氨基和羟甲基的取代基取代，
n为2或者3，
或者其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物，其中
R1为环戊基甲基、氟(甲氧基)苄基或者二甲基氨基苄基。
3.权利要求2的化合物，其选自:
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(环戊基甲基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(二甲基氨基)苄基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺三盐酸化物，
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(4-氟-3-甲氧基苄基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物
和
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(5-氟-2-甲氧基苄基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物。
4.权利要求1的化合物，其中
R1为环戊基乙基、[(羟甲基)环己基]甲基、环己基乙基、环己基丙基、氟代苯乙基、二氟苯乙基、氯代苯乙基、溴代苯乙基、甲氧基苯乙基、苯丙基、2-甲基-2-苯基丙基、萘基甲基、噻吩基乙基或者7-氧杂二环[2.2.1]庚基甲基。
5.权利要求4的化合物，其选自:
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(2-环戊基乙基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(2-环戊基乙基)-3-哌啶基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-N-羟基-3-(5-{[(3R)-1-{[1-(羟甲基)环己基]甲基}-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(2-环己基乙基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(2-环己基乙基)-3-哌啶基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-(5-{[(3R)-1-(3-环己基丙基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(3-氟苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(3-氟苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2-氟苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2，4-二氟苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2，6-二氟苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(3，4-二氟苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2，4-二氟苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(3，4-二氟苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2-氯苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(4-氯苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(2-氯苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(4-氯苯基)乙基]-3-哌啶基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-3-[5-({(3R)-1-[2-(4-溴苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]-N-羟基丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-N-羟基-3-[5-({(3R)-1-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-N-羟基-3-(5-{[(3R)-1-(3-苯基丙基)-3-哌啶基]氨基}-2-吡嗪基)丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-N-羟基-3-(5-{[(3R)-1-(2-甲基-2-苯基丙基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)丙烯酰胺二盐酸化物
(2E)-N-羟基-3-(5-{[(3R)-1-(1-萘甲基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)丙烯酰胺二盐酸化物，
(2E)-N-羟基-3-[5-({(3R)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-3-吡咯烷基}氨基)-2-吡嗪基]丙烯酰胺二盐酸化物，和
(2E)-N-羟基-3-(5-{[(3R)-1-(7-氧杂二环[2.2.1]庚-1-基甲基)-3-吡咯烷基]氨基}-2-吡嗪基)丙烯酰胺二盐酸化物。
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