[发明专利]聚合物抗微生物剂

说明书

技术领域

本发明涉及衍生自聚乙烯亚胺(polyethylenimine)的聚合物抗微生物剂(polymeric anti-microbial agents)。所述聚合物抗微生物剂被认为对人类具有低毒性，同时能够有效对抗各种病原体，并且可用于涉及与人类接触的应用(例如化妆品、护发产品和织物)中，也可用于与人类接触少得多的应用(例如涂料)中。

背景技术

抗微生物化合物广泛用作多种产品和材料的一部分，并且得到了认可。抗菌皂、对植物进行抗真菌处理、局部医疗处置、防污涂层(anti-foulingcoatings)和消毒清洁剂仅仅是抗微生物材料的几种普通用途。

对抗微生物化合物的使用而言，明显困境是：这些化合物必须对活体有活性，但是对人类、动物或期望的植物是没有毒性的。本发明所披露的化合物能有效对抗各种有害微生物，并且预期比许多其它抗微生物化合物对人类的危害更小，这部分可归因于本发明化合物的聚合物性质。

美国专利6,090,772、5,955,408、6,071,866、6,358,906(在此引入它们的全部内容作为参考)和WO96/06152披露了包括三氯生作为抗细菌剂的组合物在个人应用中的用途。

美国专利5,635,462也披露了包括抗细菌剂的组合物，在此引入其全部内容，作为参考。

WO98/55096披露了抗微生物的擦拭物，其具有浸渍有包含活性抗微生物剂的抗细菌组合物的多孔片材。

美国专利6,861,397披露了个人护理和清洁组合物，其中包含抗细菌剂的局部活性化合物的沉积(deposition)得到了改善，在此引入其全部内容，作为参考。

美国专利6,872,241披露了对传染性空气传播的微生物具有保护能力的抗病原性空气过滤介质(anti-pathogenic air filtration media)和空气处理设备，在此引入其全部内容，作为参考。

美国专利3,116,969描述了具有氯化烷基芳基季铵盐防腐杀菌化合物(antiseptic compound)的过滤器，该化合物经由包括吸湿剂、增稠剂和成膜剂的粘性组合物而保持在过滤器纤维(filter fiber)上，在此引入其全部内容，作为参考。

从国际公开文本WO 00/64264的英文摘要可知，该国际公开文本披露了用于过滤器的杀菌有机聚合物材料，其由包括主链以及与主链连接的的聚合物侧基的聚合物基质制成，所述侧基包括衍生自N-烷基-N-乙烯基烷基酰胺和三碘离子(triiodide ion)的单元。

美国专利5,405,919披露了将生物活性的二醇二氮烯鎓NO-释放基团(biologically active diazeniumdiolate NO-releasing groups)与聚合物结合或偶联的方法，所述聚合物包括聚烯烃、聚乙烯亚胺、聚酯、聚醚、聚氨酯等，在此引入其全部内容，作为参考。

JP-09157113-A、JP 09012717-A和JP 07188698披露了使用烷基(C₈～C₃₀)、酰基和羟基烷基改性的聚乙烯亚胺作为抗微生物剂，在Zn盐、Cu盐和Ag盐的情况下，该抗微生物剂特别有效。

Klibanov，Biotechnol.Prog.2002，18，1082-1086；Biotech.and Bioengin.2003，83,168-172描述了有效作为抗微生物剂的N-烷基化的聚乙烯亚胺衍生物。

重要的是，抗微生物化合物(例如抗细菌组合物中存在的那些抗微生物化合物)能够迅速提供实质上和广谱性的微生物种群减少，而没有与毒性和皮肤刺激相关的问题。针对广谱的微生物进行抗细菌活性评价，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物。抗细菌组合物所提供的细菌种群的对数减少值(log reduction)或者减少百分比与抗细菌活性相关。对于具体的接触时间(通常为15秒～5分钟)，对数减少值为3-5是最优选的，对数减少值为1-3是优选的，而对数减少值小于1是最低优选的。因此，高度优选的抗细菌组合物在短的接触时间内对广谱微生物显示出3-5的对数减少值。